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Entinostat (MS-275)
Entinostat (MS-275)
Entinostat (MS-275)
商品货号:MB4065
CAS 号:209783-80-2
英文名字:MS275; SNDX 275
质量标准:>98%
分子式:C21H20N4O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥380.00]12 现货
    50MG [¥1200.00]15 现货
    100MG [¥2000.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    MS275;SNDX 275;Entinostat (MS-275)       
    分子式:C21H20N4O3  分子量:376.41

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Entinostat是选择性,可口服的HDAC抑制剂。
    别名:恩替诺特;MS-275; SNDX-275;Carbamic acid, N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-, 3-pyridinylmethyl ester
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至淡黄色固体
    溶解性:……………DMSO:75 mg/mL (199.25 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。

    靶点

    HDAC1
    (Cell-free assay)

    HDAC3
    (Cell-free assay)

    0.51 μM

    1.7 μM

    体外研究

    MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞,诱导 p21WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞,可以降低S期细胞,提高G1期细胞。 MS-275通过抑制HAD而抑制人类肿瘤细胞系,包括 A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和 HCT-15细胞增殖, IC50 为41.5 nM到4.71 μM。MS-275抑制HDACs,作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果,如HDAC4, 6, 8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞,包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。

    体内研究

    MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性,及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用,作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性,因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6567 mL

    13.2834 mL

    26.5668 mL

    5 mM

    0.5313 mL

    2.6567 mL

    5.3134 mL

    10 mM

    0.2657 mL

    1.3283 mL

    2.6567 mL

    50 mM

    0.0531 mL

    0.2657 mL

    0.5313 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    标准HDAC实验:
    用HDAC buffer按1:6稀释鼠肝内的酶。重组人类HDACs按1:4稀释在HDAC buffer中。用于标准HDAC实验,60 μl HDAC buffer和10 μl 稀释的酶溶液在30oC混合。在HDAC buffer中加入30 μl基底液开始HDAC反应,随后在30oC下温育30分钟。加入100 μl胰蛋白酶溶液终止反应,胰蛋白酶溶液由溶于50 mM Tris-HCl(pH 为8.0)的10 mg/ml 胰蛋白酶, 100 mM NaCl,及 2 μM TSA组成。30oC下温育20分钟, 通过测定460纳米(λex = 390 nm)处的荧光监测AMC的释放。使用释放的AMC校准荧光强度 。用于标准时间过程实验,在初始100 μl HDAC 反应中加入20 pmol 基底物。2-50 pmol 基底物的酶法分析产物获得荧光AMC,通过测量这种荧光AMC来测定 Km值和 Vmax值。使用Hanes 图分析实验数据。记录的AMC信号是针对没有酶而有buffer和基底物的空白区。

    细胞实验

    • Cell lines: A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和HCT-15细胞
    • Concentrations: 10 μM 左右
    • Incubation Time: 3天
    • Method: 5×103个肿瘤细胞接种到96孔板上,加入梯度浓度MS-275培养三天。细胞用0.1 mg/mL中性红在CO2反应器中染色1小时,测定中性红与50 μL乙醇和150 μL 0.1 M Na2HPO4溶解后的OD540,测定IC50值。

    动物实验

    • Animal Models: 侧腹皮下注射A2780, HT-29, HTC-15, KB-3-1, 4-1St, St-4, Capan-1和Calu-3细胞的裸鼠
    • Formulation: 溶于0.05 N HCl, 0.1% Tween-80
    • Dosages: 12.3, 24.5和49 mg/kg
    • Administration: 每天口服处理一次,每周进行5天,持续4周。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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