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LY364947
LY364947
LY364947
商品货号:MB3720
CAS 号:396129-53-6
英文名字:LY-364947
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H12N4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥680.00]15 现货
    25mg [¥1260.00]15 现货
    50mg [¥1980.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    LY-364947;LY364947           
    分子式:C17H12N4   分子量:272.3

    简介: LY-364947 是一种有效的,ATP 竞争性的TGFβR -I 抑制剂,IC50 值为 59 nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
    别名:4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-quinoline, HTS 466284, Transforming Growth Factor-β Type I Receptor Kinase Inhibitor
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:1 mg/mL (3.67 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    LY364947是有效的,ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,IC50为59 nM, 比作用于TGFβR-II选择性高7倍。

    靶点

    TGFβR-I

    TGFβR-II

    MLK-7K

    RIPK2

    CK1δ

    IC50

    59 nM

    0.4 μM

    1.4 μM

    0.11 μM

    0.22 μM

    体外研究

    LY364947是一种ATP竞争性,紧密结合抑制剂,通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化,Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化,NMuMg细胞中IC50 为135 nM。LY364947逆转NMuMg细胞中TGF-β介导的生长抑制,IC50为0.218 μM。LY364947在0.25 μM的低浓度下,使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。LY364947 (2 μM)防止NMuMg 细胞中TGF-β诱导的上皮间叶细胞转化。LY364947 (3 μM)处理24小时后,几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和 LYVE-1表达。LY364947促进Foxo3a的核输出,在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。与OP-9基质细胞共培养后,LY364947 (< 20 μM)抑制白血病阳性细胞的集落形成能力。

    体内研究

    在慢性腹膜炎小鼠模型中,显著增加的LYVE-1-阳性区域表明,LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中,LY364947 (1 mg/kg i.p.)显著增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域。在感染CML的小鼠体内白血病阳性细胞中,LY364947 (25 mg /kg)增加p-Akt,并减少细胞核Foxo3a。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY-364947是转化生长因子βⅠ型受体激酶(TGF-βRI,ALK5)选择性ATP竞争性抑制剂,是MAP激酶信号通路中与TGF-βRII密切相关的激酶。LY-364947抑制NIH 3T3小鼠成纤维细胞TGF-β依赖性细胞生长。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.6724 mL

    18.3621 mL

    36.7242 mL

    5 mM

    -

    -

    -

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    过滤-结合试验:
    LY364947在不同酶浓度下的IC50通过滤波器结合试验测定。通常,40 μL反应由50 mM HEPES,pH 7.5,1 mM NaF,200 μM pKSmad3(−3),50 mM ATP,和抑制剂组成,每种抑制剂浓度为1600,800,400,200,100,50,25,和0 nM,将其在30 °C下培养30分钟。IC50使用非线性回归法通过GraphPad Prism软件计算。结合类型通过绘制酶浓度和IC50值的相关性来确定。

    细胞实验:

    • Cell lines: HOXB9-MCF10A cells
    • Concentrations: 10 μM
    • Incubation Time: 24 h
    • Method:

    HOXB9-MCF10A cells were treated with 10 μM LY364947 for 24 h. Proteins were analyzed for phospho-Smad2 and total Smad2 levels

    动物实验:

    • Animal Models: BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型
    • Formulation: 以5 mg/mL在DMSO中溶解,并在100 μL PBS中稀释
    • Dosages: 1 mg/kg
    • Administration: 腹腔给药,一周3次,持续3周

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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