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GW788388
GW788388
GW788388
商品货号:MB3719
CAS 号:452342-67-5
英文名字:GW788388
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H23N5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥570.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥980.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥2690.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    GW788388        
    分子式:C25H23N5O2 分子量:425.48

    简介:GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
    别名:GW 788388;GW-788388;
    4-[4-[3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至灰色粉末
    溶解性:……………DMSO:15 mg/mL (35.25 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    GW788388是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI 型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。

    靶点

    ALK5

    IC50

    18 nM

    体外研究

    GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性,IC50为93 nM。GW788388抑制活化素II型受体,但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活,且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。

    体内研究

    GW788388 作用于鼠,显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg,半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型,明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠,减少TGF-β 信号,且有效降低纤维发生。用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠,明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠,也降低心肌细胞肥大。GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物,降低纤维反应 。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3503 mL

    11.7514 mL

    23.5029 mL

    5 mM

    0.4701 mL

    2.3503 mL

    4.7006 mL

    10 mM

    0.2350 mL

    1.1751 mL

    2.3503 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    ALK5荧光偏振结合实验:
    GW788388与ALK5结合,测定纯化的重组GST−ALK5。用不同浓度GW788388置换罗丹明绿色荧光标签的ATP竞争性抑制剂,测定结合的pIC50。GST−ALK5加到含62.5 mM N-(2-羟乙基)哌嗪-N'-(2-乙磺酸) (Hepes), pH 为7.5, 1 mM二硫苏糖醇(DTT), 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM 3-[3-(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸(CHAPS), 及1 nM 罗丹明绿色标签配体的buffer中,使最终ALK5浓度为10 nM 。 40 μL酶/配位剂加到含1 μL 不同浓度GW788388的384孔板上。使用 LJL Acquest荧光检测系统读数。通过Acquest计算每孔的荧光偏振,然后输入到曲线拟合软件,构建浓度—反应曲线。

    细胞实验:

    • Cell lines: Namru鼠乳腺细胞(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌(RCC)4, 及U2OS细胞
    • Concentrations: 4 nM 到15 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 用GW788388处理72小时后,测定细胞存活力和细胞增殖。

    动物实验:

    • Animal Models: 患二甲基亚硝胺(DMN)诱导的肝脏疾病或氨基甘嘌呤霉素诱导的肾脏纤维化的Sprague-Dawley鼠
    • Formulation: 溶于4% DMSO和96% [0.5% HPMC/5% Tween-/20%HCl(1 M),溶于NaH2PO4 (0.1 M)]混合物
    • Dosages: 3或10 mg/kg
    • Administration: 口服饲喂

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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