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SB505124
SB505124
SB505124
商品货号:MB5144
CAS 号:694433-59-5
英文名字:SB-505124
质量标准:>98%
分子式:C20H21N3O2
  • 包装规格:
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    商品信息

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    SB-505124;SB505124      
    分子式:C20H21N3O2  分子量:335.4

    相关谱图:

    HNMR

    简介: SB-505124 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂。
    别名:Pyridine, 2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:67 mg/mL (199.76 mM);Water Insoluble;Ethanol:67 mg/mL (199.76 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    SB505124是选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂,IC50分别为129 nM 和47 nM, 也抑制ALK7, 但不抑制ALK1, 2, 3, 和6。

    靶点

    ALK5

    ALK4

    IC50

    47 nM

    129 nM

    体外研究

    SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM,选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞,也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2,加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞,C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞,抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化,这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力,这种作用存在浓度依赖性。SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。

    体内研究

    SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡,持续10天以上,没有任何严重的术后并发症,并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg,然而 SB-505124处理一周后,眼内压涨到10 mmHg。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SB-505124 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.9815 mL

    14.9076 mL

    29.8151 mL

    5 mM

    0.5963 mL

    2.9815 mL

    5.9630 mL

    10 mM

    0.2982 mL

    1.4908 mL

    2.9815 mL

    50 mM

    0.0596 mL

    0.2982 mL

    0.5963 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外蛋白激酶实验:
    65 nM GST-ALK5和 184 nM GST-Smad3 在50 mM HEPES, 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM 二硫苏糖醇, 和 3 μM ATP,在有或无SB-505124存在时进行激酶实验。反应和 0.5 μCi [33P]γATP在30oC下温育3小时。在 P-81 纸上收集磷酸化的蛋白, 使用0.5% 磷酸冲洗,然后在液体闪烁计数板上测量。另外, Smad3或Smad1蛋白覆盖到 FlashPlate Sterile Basic 微板上。然后在FlashPlates上,在相同实验环境下,使用ALK5激酶域, Smad3作为底物,或者ALK6(BMP 受体)激酶域,Smad1作为底物进行激酶实验。使用磷酸缓冲液冲洗实验板三次,然后在TopCount上计数。

    细胞实验

    • Cell lines: COS-1和HepG2细胞
    • Concentrations: 0.01-5 μM
    • Incubation Time: 30分钟
    • Method: 使用修正的四唑盐WST-1测定细胞(如COS-1, HepG2 细胞系)活力。2×103个细胞接种在96孔板上,过夜。板中为无酚红培养基。用50 μL SB-505124 (获得指定终浓度) 处理细胞30分钟,然后使用TGF-β1和TNF-α处理,终体积为200 μL。每孔加入10 μL WST-1,在 37oC下温育3小时,然后在指定时间点测定细胞生长。使用酶联免疫吸附试验酶标仪直接测量代谢活跃的细胞裂解WST-1为水溶性的甲臜。每孔中的细胞系重复处理三次。

    动物实验

    • Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠,体重300 g
    • Formulation: Pluronic F127 gel
    • Dosages: 1 μM
    • Administration: 外用

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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