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SB525334
SB525334
SB525334
商品货号:MB3718
CAS 号:356559-20-1
英文名字:SB525334
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H21N5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    25MG [¥1680.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥4370.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    SB525334            
    分子式:C21H21N5 分子量:343.42

    相关谱图:

    HNMR

    简介: SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。
    别名:6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
    物理性状及指标:
    外观:………………黄色粉末
    溶解性:……………DMSO:68 mg/mL (198.0 mM);Water Insoluble;Ethanol:68 mg/mL (198.0 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    SB 525334是有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,抑制ALK2, 3, 和6活性。

    靶点

    TGF-β1 (ALK5)

    IC50

    14.3 nM

    体外研究

    SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞,抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位;1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞,抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs),降低对TGF-β1的敏感性。

    体内研究

    SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型,降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且,SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。SB525334作用于PAH鼠模型,明显倒转肺动脉压,且抑制右心室肥大,用SB525334(3或30mg/kg)处理后,使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率,多样性,和尺寸。SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异,且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位,且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.

    特征

    SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。

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    MB3641

    SD-208

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.9119 mL

    14.5594 mL

    29.1189 mL

    5 mM

    0.5824 mL

    2.9119 mL

    5.8238 mL

    10 mM

    0.2912 mL

    1.4559 mL

    2.9119 mL

    50 mM

    0.0582 mL

    0.2912 mL

    0.5824 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    测定SB-525334有效性和选择性的激酶实验:
    为了测定SB-525334的有效性, 纯化的GST标记的ALK5激酶域,纯化的GST标记的全长Smad3,33P-γATP,及不同浓度SB-525334一起温育。显示读数为放射性标记的Smad3。为了测定SB-525334的选择性, 纯化的GST标记的ALK2和ALK4激酶域,与GST标记的全长Smad1和Smad3分别温育,加入不同浓度SB-525334,测定IC50 值。

    细胞实验:

    • Cell lines: 人肾近曲小管上皮(RPTE)细胞
    • Concentrations: 1 μM
    • Incubation Time: 1小时
    • Method: RPTE细胞接种在显微镜载玻片上。第二天,移除表皮生长因子和血清,细胞饥饿处理24小时。用10 ng/mL TGF-β1或1 μM SB-525334或两者一起处理细胞。用SB-525334或饥饿培养基预处理3小时,然后和TGF-β1或饥饿培养基在37 oC下温育1小时。细胞混合,通透处理。用BSA阻断载玻片,和鼠Smad2/3抗体温育,然后和鼠IgG荧光二抗温育。用聚焦显微镜观察载玻片,分析核信号强度。

    动物实验:

    • Animal Models: Bleomycin-诱导的肺纤维化的雌性Eker鼠
    • Formulation: 200 mg/L,溶于饮用水中
    • Dosages: 每天10 mg/kg
    • Administration: 溶于饮用水中口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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