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LY2157299
LY2157299
LY2157299
商品货号:MB6650
CAS 号:700874-72-2
英文名字:LY-2157299;Galunisertib
质量标准:>98%
分子式:C22H19N5O
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    商品信息

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     LY2157299

    分子式C22H19N5O   分子量369.42

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    LY2157299 是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC5056 nM

    靶点

    TβRI

             

    IC50

    56 nM

             

    体外研究

    LY2157299 potently inhibits the TGFβ receptor signaling. LY2157299 abolishes the TGFβ induced Smad2 phosphorylation in HUVEC cells. LY2157299 also shows dose dependent potentiation of VEGF or bFGF induced cell proliferation in HUVEC. LY2157299 also promotes VEGF induced HUVEC cell migration. LY2157299 potentiates angiogenesis in the in vitro VEGF-stimulated cord formation assay.LY2157299 inhibits TGF-β-mediated SMAD2 activation and hematopoietic suppression in primary hematopoietic stem cells in a dose-dependent manner. LY2157199 treatment stimulates hematopoiesis from primary MDS bone marrow specimens. In human glioblastoma (GBM) cells, LY2157299 treatment blocks signaling through the heteromeric TGFβ receptor complex to reduce levels of active, phosphorylated SMAD.

    体内研究

    Although anti-tumor activity has been observed in several pre-clinical models, LY2157299 fails to show significant in vivo angiogenic effects in the 4T1, Colo205, or A549 xenograft models.Administration of LY2157299 ameliorates anemia in a TGF-β overexpressing transgenic mouse model of bone marrow failure.Oral administration of LY2157299 at 75 mg/kg/day displays significant antitumor activity against both Calu6 and MX1 xenografts in mice.In vivo, LY2157299 induces angiogenesis and enhances VEGF and basic-fibroblast-growth-factor-induced angiogenesis in a Matrigel-plug assay, whereas adding an alpha5-integrin-neutralizing antibody to the Matrigel selectively inhibits this enhanced response.

    溶解性

    DMSO 74 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

           

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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