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Rigosertib (ON-01910)
Rigosertib (ON-01910)
Rigosertib (ON-01910)
商品货号:MB4016
CAS 号:1225497-78-8
英文名字:Rigosertib (ON-01910)
质量标准:>98%,PLK1抑制剂
分子式:C21H24NNaO8S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥890.00]15 现货
    10MG [¥1590.00]15 现货
    50MG [¥4890.00]15 现货
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  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

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    Rigosertib;ON-01910
    分子式:C21H24NNaO8S  分子量:473.47

    简介: Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂。
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:95 mg/mL (200.64 mM);Water :95 mg/mL (200.64 mM);Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。

    特性

    Rigosertib是作用于Polo样激酶(PLK1)的非ATP竞争性抑制剂。

    靶点

    PLK1(Cell-free assay)

    9 nM

    体外研究

    Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂,IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性,作用于94种不同肿瘤细胞系,IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。Rigosertib作用于正常细胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC没有效果,除非作用浓度高于5-10 µM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 细胞,诱导纺锤体变异和凋亡。 Rigosertib也抑制一些多重耐药的的肿瘤细胞系,包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50为50-100 nM。0.25-5 µM Rigosertib作用于DU145细胞, 抑制细胞周期,使细胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 µM Rigosertib作用于A549细胞,诱导存活力和caspase 3/7激活的丧失。最新研究显示, Rigosertib作用于慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)细胞,诱导凋亡,且作用于T细胞或正常B细胞没有毒性。Rigosertib 慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞,也抑制滤泡树突状细胞的促生存效果,作用于白血病细胞,降低SDF-1诱导的迁移 。

    体内研究

    Rigosertib按250 mg/kg剂量作用于携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长。Rigosertib按200 mg/kg剂量作用于携带BT20细胞的鼠移植瘤模型,也抑制肿瘤生长。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1121 mL

    10.5603 mL

    21.1207 mL

    5 mM

    0.4224 mL

    2.1121 mL

    4.2241 mL

    10 mM

    0.2112 mL

    1.0560 mL

    2.1121 mL

    50 mM

    0.0422 mL

    0.2112 mL

    0.4224 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外测定PLK1的酶实验:
    10 ng 重组PLK1和不同浓度Rigosertib在15 µL反应混合物(50 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM EDTA,2 mM二硫苏糖醇,0.01% NP-40,pH 为7.5)中在室温下反应30分钟。激酶反应在20 µL反应混合物[15 µL 酶 + 抑制剂, 2 µL 1 mM ATP, 2 µL γ32P ATP (40 μci), 和1 µL 重组Cdc25C (100 ng)或酪蛋白 (1 μg) 底物]在30oC下进行20分钟。在20 µL 2× Laemmli buffer中沸腾2分钟终止反应。通过18% SDS-PAGE分离磷酸化的底物。烘干凝胶柱,用X-射线处理3-10分钟。

    细胞实验

    • Cell lines: 多种肿瘤细胞系,包括 BT20,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,HeLa,和Raji细胞
    • Concentrations: 1 nM-10 µM, 溶于DMSO,作为储存液
    • Incubation Time: 96小时
    • Method: 细胞生长在含10%FBS和1 unit/mL青霉素-链霉亲和素溶液的DMEM或RPMI培养基中。肿瘤细胞按每孔1×105个细胞接种在6孔板上,24小时后,加入不同浓度Rigosertib。处理96小时后,测定每孔细胞数。通过台酚蓝染色测定全部存活细胞数。

    动物实验

    • Animal Models: 携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的雌性无胸腺NCR-nu/nu鼠
    • Formulation: 溶于PBS
    • Dosages: 250 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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