WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
紫杉醇
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > PLK > GSK461364
GSK461364
GSK461364
GSK461364
商品货号:CL-10441
CAS 号:929095-18-1
英文名字:GSK461364
质量标准:>98%
分子式:C27H28F3N5O2S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥4900.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥13930.00]15 现货,一周内发货
    200mg [¥31200.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

     GSK-461364

    分子式C27H28F3N5O2S   分子量543.6

     

    产品描述

    GSK461364抑制纯化的Plk1Ki2 nM,比作用于Plk2/3选择性高1000倍。

    靶点

    Plk1

             

    IC50

    2.2 nM(Ki )

             

    体外研究

    GSK461364作用于非细胞分裂细胞,从多起点抑制癌细胞系增殖。野生型p53RNA沉默提高GSK461364的抗增殖活性。许多癌症疗法对p53野生型患者更有效, p53缺陷肿瘤对GSK461364的高度敏感性可提供治疗肿瘤的机会。GSK461364是噻吩酰胺,在体外,抑制纯化的Plk1酶,Ki2 nM,作用于Plk1比作用于 Plk2 Plk3选择性高100多倍。GSK461364是有效的细胞增殖抑制剂,低于100 nM 时作用于大部分细胞系,抑制50% 生长(GI50),作用于人无增殖细胞系具有有限的毒性。GSK461364抑制细胞周期进展是浓度依赖性的,高浓度时,使细胞在G2期发生延迟,较低浓度时使细胞停在期。目前, GSK461364按剂量递增方式首次用在人体试验阶段。携带TP53基因突变的细胞系对 GSK461364更敏感,且作用于一些p53野生型(WT)细胞,通过RNA沉默抑制p53 反应,使敏感性增加。而且这些更敏感的细胞系染色体不稳定性提高,这是与TP53突变相关的一个特点。在临床前期研究中, GSK461364作用于多种(>120)肿瘤细胞系,具有抗增殖活性,且有效抑制这些细胞系中的 83%91%细胞增殖,IC50分别低于50100 nM

    体内研究

    GSK461364作用于培养细胞的生长,可以抑制细胞生长或产生细胞毒性,但在适当剂量处理下,可以导致移植瘤模型发生肿瘤衰退。GSK461364 作用于移植瘤模型,具有明显的抗癌活性。GSK461364作用于小鼠移植瘤,使细胞周期停滞,这种作用存在剂量依赖性,与作用于肿瘤生长相关。GSK461364腹腔注射处理不同移植瘤模型,包括Colo205移植瘤,导致衰退或肿瘤生长延迟。在体内,使用GSK461364抑制Plk1,导致有丝分裂停滞,形成由单极或倒塌的有丝分裂纺锤体组成的异常有丝分裂

    溶解性

    DMSO 10 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 30 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    GSK461364是有效的,可逆的ATP竞争性的Plk1选择性抑制剂,作用于Plk1比作用于Plk2Plk3选择性至少高390倍,而比作用于一组48种其他激酶选择性高1×103倍。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!