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BI 2536
BI 2536
BI 2536
商品货号:MB3355
CAS 号:755038-02-9
英文名字:BI2536
质量标准:>98%,Plk1抑制剂
分子式:C28H39N7O3
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     BI-2536

    分子式:C28H39N7O3   分子量:521.66

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

     

    产品描述

    BI 2536是有效的Plk1抑制剂,IC500.83 nM,比作用于Plk2  Plk3选择性分别高411倍。

    靶点

    Plk1

             

    IC50

    0.83 nM

             

    体外研究

    除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 Plk3活性,只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM9.0 nMBI 2536比一组63种其他蛋白激酶(IC50>10 μM)选择性高1000多倍。BI 2536 10 nM  100 nM剂量作用于HeLa细胞,抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化,抑制染色体臂中释放黏结蛋白诱导产生单极主轴,及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞,使细胞周期停在G2/M随后DNA分解及凋亡,且累积断裂的PARP p85片段,这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长,EC502-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖,EC5012-31 nMBI 2536 抑制Plk1,降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C, ACT-1 的生长的生长和活力,EC501.4-5.6 nM

    体内研究

    BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型,每周一次或两次,效果都很好,通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖,随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤,每周一次或两次,显著抑制肿瘤生长,T/C 分别为15%0.3%BI 2536每周处理两次BxPC-3A549模型,也显著抑制肿瘤生长,T/C分别为5% 14%

    溶解性

    DMSO 104 mg/mL (199.36 mM)Water  InsolubleAlcohol  104 mg/mL (199.36 mM)

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    BI 2536是第一个有效的Plk1选择性抑制剂,抑制 Plk1的标记。

     

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