WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
紫杉醇
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > ROCK > GSK429286A
GSK429286A
GSK429286A
GSK429286A
商品货号:MB4012
CAS 号:864082-47-3
英文名字:GSK429286A
质量标准:>98%,选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂
分子式:C21H16F4N4O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥800.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥1480.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥4300.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    GSK429286A           
    分子式:C21H16F4N4O2  分子量:432.37

    简介: GSK429286A是选择性的 ROCK1/2 抑制剂。
    别名:3-Pyridinecarboxamide, N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-6-oxo-4-[4- (trifluoromethyl)phenyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:87 mg/mL (201.21 mM);Water Insoluble;Ethanol :4 mg/mL (9.25 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。

    特性

    比Y-27632具有更高的选择性。

    靶点

    ROCK1
    (Cell-free assay)

    ROCK2
    (Cell-free assay)

    14 nM

    63 nM

    体外研究

    GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K,IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张,IC50为190 nM。GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍,该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1,其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明,与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂,而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A,而不同于sunitinib,10 μM的GSK429286A治疗消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用,与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度,与ROCK介导的磷酸化一致,无论G14V-Rho 是否存在,GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。

    体内研究

    GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠体内具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg单剂量口服给药剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压,30 mg/kg剂量治疗大约2小时后,最大降低50 mmHg。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB4013

    RKI-1447

    MB4011

    Thiazovivin

    MB4010

    Y-27632 2HCl

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK429286A是选择性的 ROCK1/2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3128 mL

    11.5642 mL

    23.1283 mL

    5 mM

    0.4626 mL

    2.3128 mL

    4.6257 mL

    10 mM

    0.2313 mL

    1.1564 mL

    2.3128 mL

    50 mM

    0.0463 mL

    0.2313 mL

    0.4626 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Animal Models: 雄性自发性高血压大鼠(SHRs)
    • Formulation: 在6%羟丙基-β-环糊精(pH4.0)和5% DMSO溶液中形成
    • Dosages: ~30 mg/kg
    • Administration: 口服喂食

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!