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SGI-1027
SGI-1027
SGI-1027
商品货号:MB7449
CAS 号:1020149-73-8
英文名字:SGI1027
质量标准:>98%,DNMT抑制剂
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥980.00]15 现货
    100MG [¥3800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    SGI1027;SGI-1027
    分子式:C27H23N7O    分子量:461.52

    相关谱图:

    HNMR

    简介: SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1有抑制效果。
    别名:Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO 92 mg/mL (199.34 mM);Water Insoluble;Ethano lInsoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    SGI-1027是一种DNMT抑制剂,作用于DNMT1,DNMT3A和DNMT3B,无细胞试验中IC50分别为6,8和7.5 μM。

    特性

    潜在用于后生癌症的治疗。

    靶点

    DNMT1
    (Cell-free assay)

    DNMT3B
    (Cell-free assay)

    DNMT3A
    (Cell-free assay)

    6 μM

    7.5 μM

    8 μM

    体外研究

    SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化,并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用,而在细胞周期中没有相关变化

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 SGI-1027是一种DNMT抑制剂,作用于DNMT1,DNMT3A和DNMT3B,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1668 mL

    10.8338 mL

    21.6675 mL

    5 mM

    0.4334 mL

    2.1668 mL

    4.3335 mL

    10 mM

    0.2167 mL

    1.0834 mL

    2.1668 mL

    50 mM

    0.0433 mL

    0.2167 mL

    0.4334 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    DNA 甲基转移酶(CpG 甲基转移酶) 试验:
    DNA甲基化酶的活性通过使用修改过的DE-81离子交换过滤器试验,测量Ado-Met的3H1甲基组与DNA的整合而测定。重组人DNMT1,重组小鼠Dnmt3a/ Dnmt3b (500 纳克)与500纳克poly(dI-dC)或半甲基化DNA双链和75或150 nM (0.275μCi 或 0.55μCi)的[甲基-3H]- 腺苷甲硫氨酸(Ado-Met),总体积为50微升,在37℃下培育1小时。M. Sss I在供体缓冲液中进行测试。加入指示浓度的SGI-1027或decitabine。每个反应重复两份进行,包括不含抑制剂或DNA的对照组。在Whatman DE-81离子交换过滤盘上浸透反应混合物停止反应,清洗(5次,每次10分钟,用0.5M 磷酸钠缓冲液;pH 7.0)干燥,并在闪烁计数器上计数。从包含DNA的反应混合物得到的值中减去背景放射性(无DNA的对照组),不含任何抑制剂的反应得到的放射性作为100%活性。IC50通过百分比活性相对于抑制剂浓度的曲线图确定。为测定SGI-1027对DNMTase活性的抑制,在固定浓度抑制剂(0,2.5,5,和10μM)存在下,测定DNMT1酶的活性,而两个中的一个(Ado-Met或DNA)在特定反应混合物中变化。在固定DNA浓度(500 纳克) 下,Ado-Met的浓度变化范围为25-500 nM。同样的,75 nM Ado-Met下,最终DNA浓度变化范围为25-500纳克。

    细胞实验

    • Cell lines: 大鼠肝癌 H4IIE 细胞
    • Concentrations: ~300 μM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 大鼠肝癌H4IIE细胞用作测试系统。这些细胞在DMEM中生长,用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)进行增补。将细胞接种在96孔板,48小时后,暴露于0到300微摩尔/升浓度的SGI-1027。溶解性通过Nephalometry技术在给药后立即测定,并在24小时收集细胞前进行测定。经过曝光后,分析细胞或者它们的上层清液(培养基)在细胞分化(碘化丙啶),膜渗漏(α-GST),线粒体功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和细胞内ATP],氧化应激(细胞内 GSH和8-异前列烷),以及细胞凋亡中的改变。半数最大毒性浓度(TC50)通过级量反应曲线确定。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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