WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
紫杉醇
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > Aurora Kinase > MK-5108 (VX-689)
MK-5108 (VX-689)
MK-5108 (VX-689)
MK-5108 (VX-689)
商品货号:MB4030
CAS 号:1010085-13-8
英文名字:MK-5108 (VX-689)
质量标准:>98%,Aurora A抑制剂
分子式:C22H21ClFN3O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥1200.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥2100.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥5800.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    MK-5108;VX-689                               
    分子式:C22H21ClFN3O3S  分子量:461.94

    简介: MK-5108是高效和特异性的Aurora-A激酶抑制剂。
    别名:VX-689;Cyclohexanecarboxylic acid, 4-(3-chloro-2-fluorophenoxy)-1-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]-, trans
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (199.16 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    MK-5108 (VX-689)是高选择性的Aurora A抑制剂,IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,抑制TrkA,选择性低100倍。

    靶点

    Aurora-A

    IC50

    0.064 nM

    体外研究

    MK-5108 抑制Aurora-A 活性,是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比,MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时,选择性<100倍。MK-5108抑制Aurora-A时选择性比MLN8054高。与诱导产生pHH3阳性细胞相一致,MK-5108 诱导细胞在G2-M 期累积。MK-5108抑制肿瘤细胞增殖,包括HCC1143, AU565, MCF-7, HCC1806和 CAL85-1,IC50分别为0.42 μM, 0.45 μM, 0.52 μM, 0.56μM 和0.74 μM。MK-5108作用于LEIO285, LEIO505和SK-LSM1细胞,降低细胞活性,这种作用存在剂量依赖性,IC50约为100 nM。MK-5108处理48和72小时后,提高细胞在G2/M 期的比例。与DMSO处理的对照组相比,在相同时间点 MK-5108 显著提高Caspase 3/7活性。MK-5108作用于LEIO505细胞24小时而不是48或72小时,使细胞在G2/M期积累。MK-5108使ULMS 细胞系停在M期,MK-5108降低Gemcitabine作用于LEIO285细胞的IC50值,但是提高Gemcitabine 作用于LEIO505和SK-LMS1细胞的IC50值。

    体内研究

    MK-5108 按16 mg/kg 和 32 mg/kg剂量处理,诱导产生pHH3阳性细胞。MK-5108按8 mg/kg 和16 mg/剂量处理血浆浓度为1.7 μM 和4.4 μM。MK-5108 处理肿瘤和皮肤组织,2小时后诱导pHH3 产生,到4小时达到最高量。MK-5108 按15 mg/kg和 30 mg/kg剂量处理 显著抑制肿瘤生长,实验组平均肿瘤体积改变与对照组体积改变之比百分数 (%T/C) 处理第11天分别为10% 和−6%, 处理18天 分别为17% 和5% 。MK-5108 按以上两种剂量处理,耐药性都良好,实验动物体重降低都很小。MK-5108断断续续处理携带SW48肿瘤的裸鼠,具有显著的抗癌活性, MK-5108 按15 mg/kg和 45 mg/kg 剂量处理抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,处理第10天%T/C分别为35% 和7%, 处理第27天,%T/C分别为58% 和32%。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB4031

    SNS-314 Mesylate

    MB1641

    VX-680/MK-0457,陶扎色替

    MB4029

    ZM 447439

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MK-5108是高效和特异性的Aurora-A激酶抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1648 mL

    10.8239 mL

    21.6478 mL

    5 mM

    0.4330 mL

    2.1648 mL

    4.3296 mL

    10 mM

    0.2165 mL

    1.0824 mL

    2.1648 mL

    50 mM

    0.0433 mL

    0.2165 mL

    0.4330 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    生化激酶实验:
    重组His标记的人Aurora-A蛋白在大肠杆菌中表达,然后使用 HisTrap HP柱进行纯化。 购买纯化的重组人Aurora-B和Aurora-C蛋白。在96孔板上进行5次重复实验。在20 μM ATP, 25 μM Tetra-Kemptide [RRR(GLRRASLG)4R-NH2], 每孔1.0 μCi [γ-33P]-ATP, 溶于50 mM Tris-HCl (pH 7.4)的每孔0.1 ng Aurora-A,15 mM Mg(OAc)2,及 0.2 mM EDTA 存在时,在30oC下进行 Aurora-A检测反应40分钟。为了测定 MK-5108抑制Aurora-A的效果,在不同浓度 ATP存在时,测定MK-5108的IC50值。然后,绘制IC50值的图谱,分析ATP浓度对 MK-5108的IC50 值的影响。在 15 μM ATP, 100 μM Kemptide (GLRRASLG-NH2), 每孔1.0 μCi [γ-33P]-ATP,溶于 50 mM Tris-HCl (pH 7.4)的每孔5.0 ng Aurora-B, 15 mM Mg(OAc)2, 及 0.2 mM EDTA存在时,在30oC下进行Aurora-B 检测实验20分钟。 在40 μM ATP, 100 μM Kemptide, 每孔1.0 μCi [γ-33P]-ATP, 溶于10 mM MOPS-NaOH (pH 7.4)的每孔15 ng Aurora-C, 5 mM Mg(OAc)2, 1 mM (±) DTT, 及1 mM EGTA存在时,在 30oC下进行Aurora-C检测实验20分钟。加入2.0% 磷酸, Tetra-Kemptide 终止激酶反应,然后Kemptide被困在在MultiScreen-PH板上。使用0.64%磷酸冲洗孔板5次,然后使用液体闪烁计数器测定放射性。

    细胞实验 

    Cell lines: HeLa-S3细胞

    • Concentrations: 0 μM-1 μM
    • Incubation Time: 12 小时
    • Method: 使用2 mM胸甘通过双胸苷阻断阻断,使HeLa-S3细胞在G1-S期同步化。冲洗细胞,接种到96孔细胞培养板中。4小时后,每孔中加入等体积的含MK-5108的培养基。 使用Nocodazole (300 nM)作为 100%对照。细胞接种12小时后,与冷甲醇混合过夜。然后使用兔磷酸组氨酸 H3(Ser28)抗体和兔IgG-Cy5抗体进行染色。使用 10 mg/mL 4',6-联脒-2-苯基吲哚对全部核区进行染色。使用IN细胞分析仪1000和10 倍物镜获得免疫组化染色的图像。获得图像后,分析数据。 

    动物实验

    Animal Models: 携带HCT116肿瘤的SCID小鼠

    • Formulation: 0.5% 甲基纤维素/0.24% SDS
    • Dosages: 30 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!