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 Hesperadin
Hesperadin
Hesperadin
商品货号:CL-10419
CAS 号:422513-13-1
英文名字: Hesperadin
质量标准:>98%
分子式:C29H32N4O3S
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     Hesperadin

    分子式C29H32N4O3S   分子量516.65

     

    产品描述

    Hesperadin 有效抑制Aurora BIC50250 nM,显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 PHK的活性,但是在体内不抑制MKK1活性。

    靶点

    人类Aurora B

    T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)

           

    IC50

    250 nM

    40 nM

           

    体外研究

    Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora BIC50250 nM,且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa细胞,诱导有丝分裂的组蛋白H3Ser10 位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin 处理,引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷导致HeLa 细胞增殖和多倍体化停止这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin 恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole诱导的有丝分裂停滞。HesperadinNocodazole处理HeLa细胞,废除BubR1着丝粒区域化,且降低 Bub1在着丝粒处的强度说明 Aurora B 功能对BubR1 Bub1着丝点高效募集是必需的可说明对延长检测点信号是必需的。在体外激酶实验中,Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化,IC5040 nM Hesperadin 明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长,IC5048 nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长 IC50550 nM

    体内研究

     

    溶解性

    DMSO 103 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

           

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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