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ZM 447439
ZM 447439
ZM 447439
商品货号:MB4029
CAS 号:331771-20-1
英文名字:ZM 447439
质量标准:>98%,Aurora A和Aurora B抑制剂
分子式:C29H31N5O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥520.00]15 现货,一周内发货
    25mg [¥1860.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥3360.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    ZM 447439                       
    分子式:C29H31N5O4  分子量:513.59

    简介: ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂,作用于aurora A和B .
    别名:Benzamide, N-[4-[[6-methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至灰色固体
    溶解性:……………DMSO:103 mg/mL (200.54 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。

    特性

    ZM-447439是Aurora选择性ATP竞争性抑制剂

    靶点

    Aurora A
    (Cell-free assay)

    Aurora B
    (Cell-free assay)

    LCK
    (Cell-free assay)

    Src
    (Cell-free assay)

    MEK1
    (Cell-free assay)

    110 nM

    130 nM

    880 nM

    1.03 μM

    1.79 μM

    体外研究

    体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶,包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时,IC50>10 μM。Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长,连续处理72小时,IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM,这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡,且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰,调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞,抑制生长和凋亡,且增强对Cisplatin的化学敏感性。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9471 mL

    9.7354 mL

    19.4708 mL

    5 mM

    0.3894 mL

    1.9471 mL

    3.8942 mL

    10 mM

    0.1947 mL

    0.9735 mL

    1.9471 mL

    50 mM

    0.0389 mL

    0.1947 mL

    0.3894 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外激酶实验:
    使用杆状病毒表达体系,表达重组Aurora A和B作为氨基末端His6标记融合蛋白。使用Ni-NTA琼脂糖,通过亲和层析纯化Aurora A,使用CM Sepharose Fast Flow,通过离子交换层析纯化Aurora B。1 ng 纯化的重组酶加到反应中,反应中含 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 12.5 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM DTT, 6.25 mM MnCl2, 10 μM 肽底物, 10 μM ATP(Aurora A),5 μM ATP(Aurora B), 和0.2 μCi γ[33P]ATP (比活≥2,500 Ci/mmol), 然后在室温下温育60分钟。加入20% 磷酸反应终止,使用P30硝化纤维过滤器获得产物, 使用Beta 板TM计数器测定33P摄入率。

    细胞实验

    Cell lines: BON, QGP-1和MIP-101

    • Concentrations: 0到5 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 通过结晶紫染色测评细胞数。细胞接种在96孔板上,与1% 戊二醇混合。细胞用0.1% 结晶紫染色。用水冲洗未结合的染料。用0.2% Triton X-100溶解结合的结晶紫。使用ELISA读数器在570 nm处分析线性增加的细胞数。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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