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Alisertib (MLN8237)
Alisertib (MLN8237)
Alisertib (MLN8237)
商品货号:MB4027
CAS 号:1028486-01-2
英文名字:Alisertib (MLN8237)
质量标准:>98%,Aurora A抑制剂
分子式:C27H20ClFN4O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥800.00]15 现货
    10mg [¥1380.00]15 现货
    50mg [¥4000.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Alisertib;MLN8237            
    分子式:C27H20ClFN4O4  分子量:518.92

    简介: Alisertib (MLN 8237)是选择性的 Aurora A 抑制剂。
    别名:MLN 8237;Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2- yl]amino]-2-methoxy
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至卡其色固体
    溶解性:……………DMSO:27 mg/mL (52.03 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    MLN8237 (Alisertib) 是选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高200倍以上。

    靶点

    Aurora A

    IC50

    1.2 nM

    体外研究

    MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。0.5 μM MLN8237处理MM1.S和OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞,IL-6和 IGF-1 存在时,MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系,抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系,使G2/M 期细胞提高2到6倍,且显著诱导凋亡和衰老,涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用,具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33食管腺癌细胞系,抑制集落形成,且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高,与单独用药相比,诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。

    体内研究

    MLN8237口服处理,显著降低肿瘤负担,按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比,延迟小鼠寿命。MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤,与单独用药相比,抗癌活性增强,伴随着Ki-67表达受抑制,细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。

    特征

    MLN8237 是第一个口服有效的小分子Aurora A激酶选择性抑制剂。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Alisertib (MLN 8237)是选择性的 Aurora A 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9271 mL

    9.6354 mL

    19.2708 mL

    5 mM

    0.3854 mL

    1.9271 mL

    3.8542 mL

    10 mM

    0.1927 mL

    0.9635 mL

    1.9271 mL

    50 mM

    0.0385 mL

    0.1927 mL

    0.3854 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    Aurora A放射性闪光板酶实验:
    进行Aurora A放射性闪光板酶实验,测定体外MLN8237抑制程度。在Sf9细胞中表达重组Aurora A,然后使用GST亲和层析进行纯化。Aurora A 肽底物与生物素联合形成生物素-GLRRASLG。在50 mM Hepes (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM DTT, 0.05% Tween-20, 2 μM 肽底物, 3.3 μCi/mL [γ-33 P]ATP 2 μM, 和浓度不断增高的MLN8237 的混合物中进行Aurora A激酶 (5 nM)实验。

    细胞实验

    Cell lines: MM1.S, MM.1R, LR5, RPMI 8226, DOX40, OPM1, OPM2, INA6, 和U266

    • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~10 μM
    • Incubation Time: 24, 48, 和72小时
    • Method: 使用不同浓度MLN8237处理细胞24, 48,和72小时。通过MTT实验测定细胞活力,通过测定 3[3H]-胸甘渗透而测定细胞增殖。为了分析细胞周期,使用70%乙醇在-20oC下使细胞通透,然后与50 μg/mL PI 和20 单位/mL RNase-A温育。 通过流式细胞仪使用 BDFACS-Canto II和FlowJo软件分析DNA含量。 为了测定凋亡和衰老,使用异硫氰酸荧光素-annexin V和PI对细胞进行染色。通过流式细胞仪使用 BDFACS-Canto II和FlowJo软件测定凋亡细胞。

    动物实验

    Animal Models: 皮下接种 MM1.S 细胞的SCID鼠

    • Formulation: 在10% 2-羟丙基-β-环糊精/1%碳酸氢钠中配制
    • Dosages: ~30 mg/kg/day
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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