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P276-00
P276-00
P276-00
商品货号:CL-10412
CAS 号:920113-03-7
英文名字:P276-00
质量标准:>98%,CDK1, CDK4和CDK9抑制剂
分子式:C21H20ClNO5.HCl
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商品信息

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 P276-00

分子式:C21H20ClNO5.HCl   分子量:438.3

 

产品描述

p276-00是新型的CDK1CDK4CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM  20 nM

靶点

CDK1

CDK4

CDK9

     

IC50

79 nM

63 nM

20 nM

     

体外研究

P276-00 shows 40-fold selectivity toward Cdk4-D1, compared with Cdk2-E. It shows potent antiproliferative effects against various human cancer cell lines, including HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24 with an IC50 ranging from 300 to 800 nmol/L, and is found to be highly selective for cancer cells as compared with normal fibroblast cells. P276-00 can down-regulate cyclin D1 and Cdk4 in an ATP- competitive manner and decrease Cdk4-specific pRb Ser780 phosphorylation. P276-00 also induces apoptosis by actving cellular caspase-3 activity and DNA ladder formation

体内研究

P276-00, administered i.p. at 50 mg/kg daily for 20 treatments can significantly induce growth inhibition of murine colon cancer (CA-51). However, in murine lung carcinoma model (Lewis lung), an increased dose of 60 mg/kg (30 mg/kg twice daily) administered every alternate day i.p. for 7 treatments shows significant inhibition in the growth. And it also inhibit the growth of human colon carcinoma HCT-116 xenograft and human non-small cell lung carcinoma H-460 xenograft. Efficacy Studies show its maximum tolerated dose is 78 mg/kg/d

溶解性

 

稳定性

2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

特征

     

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