WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
紫杉醇
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > CDK > PHA-793887
PHA-793887
PHA-793887
PHA-793887
商品货号:MB4025
CAS 号:718630-59-2
英文名字:PHA-793887
质量标准:>98%,CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂
分子式:C19H31N5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥990.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥1670.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥4790.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    PHA-793887           
    分子式:C19H31N5O2  分子量:361.48

    简介: PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性。
    别名:Butanamide, 3-methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4- piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (199.18 mM);Water Insoluble;Ethanol: 72 mg/mL (199.18 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PHA-793887是一种新型有效的CDK2,CDK5和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1, 4,和9选择性高6倍以上。

    特性

    PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。

    靶点

    CDK5/p25 
    (Cell-free assay)

    CDK2/CyclinA
    (Cell-free assay)

    CDK2/CyclinE
    (Cell-free assay)

    CDK7/CyclinH
    (Cell-free assay)

    CDK1/CyclinB 
    (Cell-free assay)

     

    5 nM

    8 nM

    8 nM

    10 nM

    60 nM

    体外研究

    PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖,包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性, IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞,抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达,5 μM时诱导凋亡。

    体内研究

    PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB4021

    BMS-265246

    MB4023

    BS-181 HCl

    MB4001

    Dinaciclib (SCH727965)

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7664 mL

    13.8320 mL

    27.6640 mL

    5 mM

    0.5533 mL

    2.7664 mL

    5.5328 mL

    10 mM

    0.2766 mL

    1.3832 mL

    2.7664 mL

    50 mM

    0.0553 mL

    0.2766 mL

    0.5533 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    CDK激酶实验:
    在激酶buffer中加入ATP/33Pγ-ATP混合物,底物,和特定酶(0.7−100 nM),最终体积为30 μL, 然后加入PHA-793887 (1.5 nM–10 μM)室温下反应30到90分钟。温育后,反应停止,使用SPA, Dowex树脂, 或Multiscreen磷酸纤维素滤膜,从未渗透的放射性ATP中分离磷酸化底物,方法如下:(1) SPA实验。加入100 μL PBS,32 mM EDTA,0.1% TritonX-100,500 μM ATP,和1 mg链霉素包被的SPA片,终止反应。温育20分钟,获取底物后,100 μL反应混合物转移到包含100 μL 5 MCsCl的Optiplate 96孔板上, 竖立4小时使分层到板的另一端,使用TopCount 测量磷酸化底物。(2) Dowex树脂实验。加入150 μL树脂/甲酸盐, pH为3.00,终止反应,获取未反应的33Pγ-ATP, 在溶液中从磷酸化底物中分离。60分钟后,50 μL上清液转移到Optiplate 96孔板上。加入150 μLMicroscint40,使用TopCount计算放射性。(3) Multiscreen实验。加入10 μL EDTA (150 mM),终止反应。100 μL 转移到MultiScreen板上,使底物结合到磷酸纤维素过滤器上。用MultiScreen过滤系统过滤的100 μL H2PO4 (75 mM)冲洗板,冲洗三次。烘干,加入100 μL Microscint 0,使用TopCount计算放射性。通过回归曲线分析IC50值。

    细胞实验

    • Cell lines: A2780细胞
    • Concentrations: 0.1 nM–1 μM, 溶于DMSO.
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 细胞接种在96或384孔板上,每cm2浓度为1×104 到3×104。24小时后,用连续稀释的PHA-793887处理细胞。处理72小时后,通过CellTiter-Glo实验测定细胞数。使用sygmoidal设备测定IC50值。
      (Only for Reference)

    动物实验

    • Animal Models: 携带人类卵巢癌A2780,结肠癌 HCT-116和胰脏癌BX-PC3细胞的鼠移植瘤模型
    • Formulation: 溶于5%葡萄糖溶液中
    • Dosages: 10, 20, 和30 mg/kg
    • Administration: 静脉注射,每天一次。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!