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BS-181 HCl
BS-181 HCl
BS-181 HCl
商品货号:MB4023
CAS 号:1397219-81-6
英文名字:BS-181 HCl
质量标准:>98%,CDK7抑制剂
分子式:C22H32N6.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥1300.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥3900.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    BS-181 HCl  
    分子式:C22H32N6.HCl  分子量:416.99

    简介: BS-181盐酸盐是CDK7高效选择性抑制剂。
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 83 mg/mL (199.04 mM);Water 3 mg/mL (7.19 mM);Ethanol 22 mg/mL warmed (52.75 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    BS-181是高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6, 和9选择性高40倍以上。

    靶点

    CDK7

    IC50

    21 nM

    体外研究

    BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制剂,在无细胞环境下,作用于Cdk7时,IC50为21nM,Roscovitine 作用时,IC50为510 nM,活性远低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69种不同类型激酶,显示了对CDK7的高度选择性,浓度低于1 μM时抑制 CDK2,抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50 为880 nM,只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9,IC50均大于3.0 μM, 高浓度(>10 μM) BS-181只抑制少数其他种类激酶。BS-181 促进细胞周期停顿,且抑制多种类型癌细胞生长, 包括乳腺癌,肺癌,前列腺癌,和卵巢癌,IC50为11.5-37 μM。BS-181 作用于MCF-7细胞,抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端结构域(CTD)磷酸化,且促进细胞周期停顿和凋亡,从而抑制癌细胞系生长。

    体内研究

    BS-181按10 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,可清除血浆,半衰期为405 分钟。BS-181 作用于携带MCF-7移植瘤的裸鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按10 mg/kg 和20 mg/kg剂量分别处理2周后,肿瘤生长分别降低25% 和50%,且没有明显毒性。

    特征

    BS-181抑制CDK7比作用于其他CDKs及多种不同类型激酶的选择性高很多。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BS-181盐酸盐是CDK7高效选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3981 mL

    11.9907 mL

    23.9814 mL

    5 mM

    0.4796 mL

    2.3981 mL

    4.7963 mL

    10 mM

    0.2398 mL

    1.1991 mL

    2.3981 mL

    50 mM

    0.0480 mL

    0.2398 mL

    0.4796 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外激酶抑制实验 :
    通过量不断提高的BS-181和纯化的重组 CDK7/CycH/MAT1 复合体进行温育测定抑制CDK7活性, 随后通过荧光素酶实验测定反应中残留的游离ATP, 因此荧光素酶活性 提拱了测量CDK7活性的手段,可用于测定IC50。

    细胞实验

    • Cell lines: MCF-7细胞
    • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为50 μM 左右
    • Incubation Time: 24小时
    • Method: 用BS-181处理MCF-7细胞,进行24小时。为了测定细胞周期和凋亡,细胞用碘化丙啶染色,或用膜联蛋白V-FITC标记,通过使用RXP cytomics 软件在Beckman Coulter Elite ESP上在1小时内获得标记细胞, 然后使用 Flow Jo v7.2.5分析数据。为了测定CDKs, 溶解细胞,进行Western Blotting而分析。

    动物实验

    Animal Models: 携带MCF-7细胞的雌性nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠

    • Formulation: 10% DMSO/50 mM HCl/5% Tween-20/85%盐水
    • Dosages: 10或20 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射,每天两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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