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BMS-265246
BMS-265246
BMS-265246
商品货号:MB4021
CAS 号:582315-72-8
英文名字:BMS-265246
质量标准:>98%,CDK1/2抑制剂
分子式:C18H17F2N3O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥1380.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥2200.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥6800.00]15 现货,一周内发货
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  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    BMS-265246         
    分子式:C18H17F2N3O2  分子量:345.34
    简介:BMS-265246是CDK1/2抑制剂,作用对象是CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E
    别名:Methanone, (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:20 mg/mL (57.91 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。

    靶点

    CDK1/CyclinB
    (Cell-free assay)

    CDK2/CyclinE
    (Cell-free assay)

    CDK4/CyclinD
    (Cell-free assay)

    6 nM

    9 nM

    230 nM

    体外研究

    BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性,IC50为0.23 μM,抑制A2780 Cytox,IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合,抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合,且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。

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    MB4041

    AZD5438

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.8957 mL

    14.4785 mL

    28.9570 mL

    5 mM

    0.5791 mL

    2.8957 mL

    5.7914 mL

    10 mM

    0.2896 mL

    1.4478 mL

    2.8957 mL

    50 mM

    0.0579 mL

    0.2896 mL

    0.5791 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    CDK1/Cyclin B1 激酶实验:
    激酶反应含 100 ng表达 GST-CDK1/cyclin B1 复合体的杆状病毒, 1 μg 组蛋白 H1, 0.2 μCi 33 P γ-ATP, 25 μM ATP,溶于50 μL 激酶 buffer中 (50 mM Tris, pH 8.0, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0.5 mM DTT)。在 30oC下反应进行45分钟,然后加入三氯乙酸 (TCA)终止反应,终浓度为15%。使用 Filtermate 通用收集器,收集TCA 沉淀物到GF/C 联合过滤板上,使用TopCount 96 孔液体闪烁计数器测量过滤器。获得剂量反应曲线,测定抑制50%激酶活性 (IC50)所需的浓度。BMS265246溶于DMSO ,浓度为10 mM,按6种浓度估量,每种重复三次。实验中DMSO终浓度为2%。通过非线性回归分析测定IC50值,变异系数(SD/平均值, n = 6) 为16%。

    细胞实验

    Cell lines: HCT116

    • Concentrations: 0-5 μM
    • Incubation Time: 24小时
    • Method: HCT-116细胞接种在96孔板上。每孔中,通过计算每个视野领域的细胞数而测量细胞密度。细胞密度转化为相对于DMSO处理板平均细胞密度的相对百分比(即100%对应于DMSO处理的细胞平均密度)。使用TIBCO Spotfire拟合Logistic回归曲线,曲线为 50%时的浓度记为BMS-265246的EC50值。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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