WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
紫杉醇
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > CDK > AT7519
AT7519
AT7519
AT7519
商品货号:MB4044
CAS 号:844442-38-2
英文名字:AT7519
质量标准:>98%,CDK抑制剂
分子式:C16H17Cl2N5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥580.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥980.00]15 现货,一周内发货
    25mg [¥1800.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    AT7519                                      
    分子式:C16H17Cl2N5O2  分子量:382.24

    简介:AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂,作用于CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9
    别名:1H-Pyrazole-3-carboxamide, 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-4-piperidinyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:10 mg/mL (26.16 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AT7519是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。

    靶点

    CDK9/CyclinT 
    (Cell-free assay)

    CDK5/p35
    (Cell-free assay)

    CDK2/CyclinA
    (Cell-free assay)

    GSK-3β
    (Cell-free assay)

    CDK4/CyclinD1 
    (Cell-free assay)

     

    <10 nM

    13 nM

    47 nM

    89 nM

    100 nM

    体外研究

    AT7519是ATP竞争性CDK 抑制剂,作用于CDK1 时Ki值为38 nM。 AT7519作用于所有非CDK激酶(除了GSK3β,IC50=89 nM)没有抑制活性。AT7519作用于多种人类肿瘤细胞系,显示有效的抗增殖活性,IC50值从作用于MCF-7的40 nM到作用于 SW620 的940 nM ,与抑制CDK1和 CDK2一致。AT7519作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系48小时,诱导剂量依赖性毒性IC50值从 0.5到2 μM,最敏感细胞系为MM.1S (0.5 μM)和U266 (0.5 μM) ,最抵抗细胞为MM.1R (>2 μM), 但是作用于外周血单个核细胞(PBMNC)不会诱导毒性。AT7519部分克服由 IL6 和IGF-1引起的增殖优势,且保护骨髓基质细胞 (BMSCs)。AT7519 诱导RNA pol II CTD 在serine 2 和serine 5 位点快速去磷酸化, 且作用于MM 细胞通过产生毒性而抑制部分转录 。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化而诱导 GSK-3β激活,也因为 AT7519诱导凋亡,但是不抑制转录。

    体内研究

    AT7519 按9.1 mg/kg剂量作用于 HCT116 和HT29 结肠癌移植瘤模型,每天两次,引起早期和晚期肿瘤衰退。AT7519按 15 mg/kg 剂量作用于携带人类MM移植瘤的小鼠模型,抑制肿瘤生长,这和提高的caspase 3激活相关。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB4044

    AT7519

    MB7103

    AT7519.HCl

    MB4041

    AZD5438

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂,作用于CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6162 mL

    13.0808 mL

    26.1616 mL

    5 mM

    0.5232 mL

    2.6162 mL

    5.2323 mL

    10 mM

    0.2616 mL

    1.3081 mL

    2.6162 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外激酶实验:
    辐射滤波器结合格板上进行CDK1,CDK2和GSK3-β激酶实验。在DELFIA格式板上测定CDK5,在ELISA格式板上测定CDKs 4和 6。为了测定CDKs 1和2,相关的CDK 和0.12 μg/mL组蛋白H1在20 mM MOPS, pH 7.2, 25 mM β-甘油磷酸盐, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM原钒酸钠, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL BSA, 45 μM ATP (0.78 Ci/mmol)和不同浓度AT7519的混合物中分别温育2或4小时。测定 GSK3-β,相关的酶和 5 μM糖原合酶肽2在10 mM MOPS pH 7.0, 0.1 mg/mL BSA, 0.001% Brij-35, 0.5% 甘油, 0.2 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.01% β-巯基乙醇, 15 μM ATP (2.31 Ci/mmol) 和不同浓度AT7519 的混合物温育3小时。加入过量正磷酸终止反应,使用Millipore MAPH滤板过滤。然后冲洗板,加入闪烁剂,在 Packard TopCount上通过测定闪烁数而测量放射性。为了测定CDK5, CDK5/p35 和 1μM 生物素化的组蛋白H1肽段(生物素-PKTPKKAKKL) 在25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 2.5 mM MgCl2, 0.025% Brij-35, 0.1 mg/mL BSA, 1 mM DTT, 15 μM ATP 和不同浓度AT7519的混合物温育30分钟。使用EDTA终止反应,转移到 Neutravidin包被的板上,通过兔磷酸-cdk1 底物单抗和DELFIA Eu-标记的二抗抗兔 IgG,使用时间分辨荧光测定λex=335nm,λem=620nm处荧光值,而量化磷酸化底物。为了测定CDK 4和6,用 GST- pRb769-921包被板,然后用Superblock阻断。CDK4或6在15 mM MgCl2, 50 mM HEPES, pH 7.4, 1 mM DTT, 1 mM EGTA, pH 8.0, 0.02% Triton X-100, 2.5% DMSO 和不同浓度AT7519混合物中温育,加入 ATP开始反应。30分钟后,加入 0.5 M EDTA pH 8.0终止反应。冲洗板,和一抗温育1小时,然后在 Superblock上稀释,随后用碱性磷酸酶链接抗兔二抗再处理1小时。使用Attophos系统进行板显影,然后在Spectramax Gemini计数板上读取荧光值。使用GraphPad Prism 软件从复制曲线中计算IC50 值。

    细胞实验

    • Cell lines: MM.1S, MM.1R, RPMI8226, U266, RPMI8266, RPMI-Dox40, OPM1 细胞,原代 MM细胞和 PBMNCs
    • Concentrations: 溶于DMSO,浓度为 10 mM, 终浓度为 0.25-4 μM
    • Incubation Time: 24或48小时
    • Method: 37oC下不同浓度AT7519处理细胞24或48小时。通过测量MTT染料吸光度而测定细胞活性。通过测定摄入的3H胸腺嘧啶(3H-TdR)而测定DNA合成。使用Annexin V/PI染色测评凋亡。细胞是凋亡百分数是早期凋亡数(Annexin V-阳性细胞 )和晚期凋亡数 (Annexin V-阳性和PI-阳性细胞)总和。

    动物实验

    • Animal Models: 皮下注射MM.1S细胞的雄性SCID小鼠
    • Formulation: 溶于0.9%盐水
    • Dosages: 15 mg/kg/day
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!