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Dinaciclib (SCH727965)
Dinaciclib (SCH727965)
Dinaciclib (SCH727965)
商品货号:MB4001
CAS 号:779353-01-4
英文名字:Dinaciclib (SCH727965)
质量标准:>98%,CDK抑制剂
分子式:C21H28N6O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥1100.00]15 现货
    25mg [¥3360.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥4580.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    Dinaciclib;SCH727965           
    分子式:C21H28N6O2  分子量:396.49

    简介: Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,抑制 CDK2,CDK5,CDK1 和 CDK9。
    别名:SCH 727965;2-Piperidineethanol, 1-[3-ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-, (2S)-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至棕色固体
    溶解性:……………DMSO:26 mg/mL warmed (65.57 mM);Water:Insoluble;Ethanol:8 mg/mL warmed (20.17 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2,CDK5,CDK1和CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。

    靶点

    CDK2 
    (Cell-free assay)

    CDK5 
    (Cell-free assay)

    CDK1 
    (Cell-free assay)

    CDK9 
    (Cell-free assay)

    1 nM

    1 nM

    3 nM

    4 nM

    体外研究

    Dinaciclib抑制CDK1和CDK9 效果差不多,但是抑制CDK2和CDK5效果则分别强12和14倍。Dinaciclib作用于A2780细胞,有效抑制的DNA复制,抑制胸甘(dThd)DNA摄入,IC50为4 nM。Dinaciclib 浓度大于6.25 nM时,强抑制Rb在Ser 807/811位点磷酸化。Rb磷酸化的完全抑制与凋亡发生相关,通过用浓度大于6.25 nM 的Dinaciclib处理的细胞中p85 PARP裂解产物的出现来表示。 Dinaciclib有效作用于广谱人肿瘤细胞系。在羟基脲处理期间加入Dinaciclib,也抑制γ-H2AX累积,这种作用存在剂量依赖性。Dinaciclib 抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,使恶性黑色素瘤细胞发生大规模凋亡。Dinaciclib诱导一些骨肉瘤 细胞系凋亡,包括抗Doxorubicin和Dasatinib的细胞。Dinaciclib 降低RNAP II 在 serine 2位点磷酸化,也降低CDK抑制剂p27Kip1在threonine 187位点磷酸化。加入12 nM 到40 nM Dinaciclib处理4小时或16小时,最易使磷酸化作用降低。Dinaciclib也降低Rb在serine 807/811位点磷酸化。Dinaciclib诱导mock-和p53-耗尽的U2OS细胞凋亡,凋亡程度相似。

    体内研究

    Dinaciclib 每天按8, 16, 32,和48 mg/kg 剂量腹腔注射处理 ,持续10天,导致肿瘤受抑制分别为70%, 70%, 89%,和 96%。Dinaciclib MED(最低有效剂量)约为小于8 mg/kg。Dinaciclib耐药性良好, 且最高剂量处理组中体重损失最高为5%。Dinaciclib 在体内具有抗癌活性,存在剂量依赖性,按低于MTD(最高耐受剂量)的剂量水平处理,几乎完全抑制肿瘤生长。Dinaciclib作用于小鼠,具有短暂的血浆半衰期。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,抑制 CDK2,CDK5,CDK1 和 CDK9。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5221 mL

    12.6107 mL

    25.2213 mL

    5 mM

    0.5044 mL

    2.5221 mL

    5.0443 mL

    10 mM

    0.2522 mL

    1.2611 mL

    2.5221 mL

    50 mM

    0.0504 mL

    0.2522 mL

    0.5044 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    Cyclin/CDK激酶实验:
    设计从Sf9细胞中纯化的重组cyclin/CDK 全酶,产生表达特定cyclin 或CDK的杆状病毒。 在含 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT,和 0.1 mM原钒酸钠的反应buffer中,Cyclin/CDK 复合体稀释成终浓度为 50 μg/mL。每种激酶反应中, 1 μg酶和 20 μL 2-μM 底物溶液 (组蛋白 H1衍生的一种生物素化的肽段) 混合,然后与10 μL 稀释的Dinaciclib结合。加入 50 μL 2 μM ATP和 0.1 μCi 33P-ATP反应开始。激酶反应在室温下进行1小时,然后加入 0.1% Triton X-100, 1 mM ATP, 5 mM EDTA, 和5 mg/mL 链霉亲和素包被的SPA 磁珠而终止反应。使用96-孔GF/B过滤板和Filtermate广谱收集器 收集SPA 磁珠。用 2 M NaCl 冲洗磁珠两遍,然后用含磷酸的2 M NaCl 再冲洗两遍。使用TopCount 96孔液体闪烁计数器测定信号。

    细胞实验

    • Cell lines: A2780细胞
    • Concentrations: 0 μM-5 μM
    • Incubation Time: 24小时
    • Method: A2780 细胞培养在含10%FBS的DMEM培养基上,每周移动两次,通过使用胰蛋白酶-EDTA分离单细胞层。在96孔Cytostar-T板上每孔加入 100 μL A2780细胞 (5 ×103个),然后在37oC下温育16到24小时。Dinaciclib 在含2% 14C标记 dThd的完全培养基上连续稀释。培养基从 Cytostar T板上转移,按一式四份加入200 μL 多种Dinaciclib 稀释液,然后细胞在37oC下温育24小时。使用闪烁亲近法测定,在TopCoun上测量累积的放射性标记物渗透率。

    动物实验

    • Animal Models: 携带A2780肿瘤的裸鼠
    • Formulation: 20%羟丙基-β-环糊精
    • Dosages: 8 mg/kg, 16 mg/kg, 32 mg/kg,和 48 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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