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Palbociclib (PD-0332991) HCl
Palbociclib (PD-0332991) HCl
Palbociclib (PD-0332991) HCl
商品货号:MB2801
CAS 号:827022-32-2
英文名字:PD0332991 HCl
质量标准:>98%,CDK4/6抑制剂
分子式:C24H29N7O2.HCl
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    Palbociclib (PD-0332991) HCl

    分子式:C24H29N7O2.HCl  分子量:483.99

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    PD 0332991是高度选择性的CDK4/6抑制剂,IC5011 nM/16 nM,对CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR等没有抑制活性。

    靶点

    Cdk4/cyclin D1

    Cdk6/cyclin D2

           

    IC50

    11 nM

    16 nM

           

    体外研究

    PD 0332991 对其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等没有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞,IC5066 nM,是由于Rb Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb阳性的人类乳腺癌,结肠癌 肺癌,及白血病的DNA中,IC50值为4 nM0.17 μMPD 0332991作用于Rb阴性细胞没有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞,使细胞对Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-阳性和HER2-增强的乳腺癌细胞系,包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在这些细胞系中,PD 0332991增强TamoxifenTrastuzumab 的活性。在MCF7Tamoxifen细胞中,PD 0332991也增强tamoxifen的敏感性。最新研究显示PD 0332991可以抑制恶性横纹肌样肿瘤(MRT)细胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS,且MRT细胞系对PD 0332991敏感性和p16表达呈负相关。

    体内研究

    150 mg/kg PD 0332991处理 MDA-MB-435移植瘤完全抑制肿瘤。在多种人类肿瘤移植瘤中,PD 0332991也显示广谱抗癌活性,通过除去血管中p-Rb和增殖Marker Ki-67,且调节基因使其处于E2F转录水平控制。

    溶解性

    DMSO 3 mg/mL,水 30 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    PD-0332991作为有应用前景的工具测定CDK激酶是否具有明显的治疗价值。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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