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LY2835219 mesylate
LY2835219 mesylate
LY2835219 mesylate
商品货号:MB5135
CAS 号:1231930-82-7
英文名字:abemaciclib mesylate(LY2835219)
质量标准:>98%,CDK4 和CDK6选择性抑制剂;甲磺酸盐
分子式:C27H32F2N8.CH4O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥300.00]15 现货
    50MG [¥800.00]15 现货
    200MG [¥2600.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    abemaciclib (LY2835219); LY2835219      
    分子式:C27H32F2N8.CH4O3S   分子量: 602.7

    相关谱图:

    HNMR

    简介: LY2835219 是选择性的CDK4/6  抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    别名:abemaciclib (LY2835219);CDK4/6 dual inhibitor;2-Pyrimidinamine, N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1- methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-, methanesulfonate (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至橙色粉末
    溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (137.71 mM);Water :100 mg/mL (165.92 mM);Ethanol :24 mg/mL (39.82 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    LY2835219 是有效的,CDK4 和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM 和10 nM。

    靶点

    CDK4(Cell-free assay)

    CDK6(Cell-free assay)

    IC50

    2 nM

    10 nM

    体外研究

     LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6,从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化,防止CDK-介导的G1-S期转换,从而使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达,导致细胞周期调节失控。

    体内研究

     LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型(U87MG),抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,不管是单独处理,还是与Temozolomide联用。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY2835219 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,本品适用于肿瘤治疗等相关领域的科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6592 mL

    8.2960 mL

    16.5920 mL

    5 mM

    0.3318 mL

    1.6592 mL

    3.3184 mL

    10 mM

    0.1659 mL

    0.8296 mL

    1.6592 mL

    50 mM

    0.0332 mL

    0.1659 mL

    0.3318 mL

    经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)


    激酶实验
    • 将细胞(5×103)铺板于96孔板中。 第二天处理细胞24至48小时,然后根据制造商的说明书和发光板读数器通过Caspase-Glo-3/7测定法评估胱天蛋白酶-3活性。

    细胞实验

    • 将细胞接种在96孔板中,使其粘附过夜,并用DMSO对照(0.1%v / v)或所示化合物处理72小时。 根据制造商的说明使用细胞计数试剂盒测定细胞活力和增殖。 使用CompuSyn测定LY2835219和mTOR抑制剂之间的相互作用。 组合指数(CI)值1表示添加剂药物相互作用,而CI <1是协同的,CI> 1是拮抗性的。

    动物实验

    • 给6周龄BALB / c雌性裸鼠皮下注射OSC-19(1×106)细胞。 当肿瘤大小达到约100mm 3时,通过肿瘤大小随机化小鼠并进行每次治疗。 每个治疗组包括至少5只小鼠。 每组小鼠通过每日口服管饲给予载体LY2835219(45mg / kg /天或90mg / kg /天),依维莫司(5mg / kg /天)或两者的组合。 将LY2835219溶于1%HEC的20mM磷酸盐缓冲液(pH2.0)中。 每周两次测量肿瘤大小和体重。 使用以下公式计算肿瘤体积:V =(L×W2)/ 2(L,长度; W,宽度)。 在第14天最后一次对小鼠进行强饲,并在第二天处死。 取出肿瘤进行Western印迹和免疫组织化学。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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