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XL888
XL888
XL888
商品货号:CL-10372
CAS 号:1149705-71-4
英文名字:XL888
质量标准:>98%,HSP90 抑制剂
分子式:C29H37N5O3
会员尊享价:

商品信息

质检证书(coa)

说明书下载

 XL-888

分子式:C29H37N5O3    分子量503.64

 

产品描述

XL888是一种ATP竞争性的HSP90 抑制剂,IC5024nM

靶点

 HSP90          

IC50

 24 nM           

生物活性

XL888 is an orally bioavailable, ATP-competitive HSP90 inhibitor with potential antineoplastic activity. XL888 specifically binds to Hsp90, inhibiting its chaperone function and promoting the proteasomal degradation of oncogenic signaling proteins involved in tumor cell proliferation and survival. XL888 potently inhibited cell growth, induced apoptosis, and prevented the growth of vemurafenib-resistant melanoma cell lines in vitro and in vivo. XL888 (100 mg/kg) significantly induces the regression or growth inhibition (50%) of established M229R and 1205LuR xenografts in SCID mice. XL888 treatment increased BIM expression, decreased Mcl-1 expression, and induced apoptosis more effectively than dual mitogen-activated protein-extracellular signal-regulated kinase/phosphoinositide 3-kinase (MEK/PI3K) inhibition.

溶解性

可溶于DMSO

稳定性

2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

特征

         

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