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KW-2478
KW-2478
KW-2478
商品货号:CL-10371
CAS 号:819812-04-9
英文名字:KW-2478
质量标准:>98%,HSP90抑制剂
分子式:C30H42N2O9
  • 包装规格:
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    10mg [¥4770.00]15 现货,一周内发货
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     KW2478

    分子式C30H42N2O9   分子量574.66

     

    产品描述

    KW-2478 是非AnsamycinHSP90抑制剂,IC503.8 nM

    靶点

    HSP90

             

    IC50

    3.8 nM

             

    体外研究

    KW-2478 inhibits the binding of bRD to Hsp90α with IC50 of 3.8 nM. KW-2478 degradates the Hsp90 client proteins, including FGFR3 and IGF-1Rβand c-Raf-1. KW-2478 reduces the level of phosphorylated Erk1/2. KW-2478 induces apoptosis by cleavage of PARP, a substrate of caspase-3 In U266 cells,. KW-2478 has Time dependency of antiproliferative activity, consecutive drug exposure for at least 12 hours is necessary to to exert potent antitumor activity. KW-2478 downregulates the translocation products of IgH locus. KW-2478 inhibits the transcription of c-Maf and cyclin D1 genes by mainly suppressing the function of Cdk9.KW-2478 has potent and broad growth inhibitory activities against various cell lines, KW-2478 inhibites cancer cell growth in all cell lines, with EC50 of 101-252 nM, 81.4-91.4 nM and 120-622 nM for B-cell lymphoma, mantle cell lymphoma and multiple myeloma, respectively. KW-2478 also shows potent growth inhibitory activity in primary CLL and NHL cells with EC50 of 40-170 nM and 200-400 nM, respectively.

    体内研究

    KW-2478 suppresses tumor growth and induces the degradation of client proteins in tumors in NCI-H929 s.c. inoculated model at doses of 100 mg/kg or more. KW-2478 reduces both serum M protein and MM tumor burden in the bone marrow in OPM-2/GFP i.v. inoculated mouse model at doses of 100 mg/kg.

    溶解性

    DMSO 115 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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