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AT13387
AT13387
AT13387
商品货号:MB4678
CAS 号:912999-49-6
英文名字:Onalespib (AT-13387)
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H31N3O3
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     AT-13387

    分子式C24H31N3O3   分子量409.52

     

    产品描述

    AT13387 是有效的,选择性Hsp90抑制剂,作用于A375细胞,IC5018 nM, 具有较长时间的抗肿瘤活性。

    靶点

    A375细胞

    MV4-11细胞

    NCI-H1975细胞

    SKBr3细胞

       

    IC50

    18 nM

    12 nM

    22 nM

    55 nM

       

    体外研究

    AT13387抑制多种激酶,包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ,和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系( MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系,有效抑制细胞增殖,GI50值为13-260 nMAT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖,GI50值为480 nM

    体内研究

    AT1338770 mg/kg剂量每周处理两次,或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长,及抗癌活性,与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效,及AT13387对肿瘤的记忆有关。

    溶解性

    DMSO 25 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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