PF-04929113 (SNX-5422)；PF-04929113 Mesylate 
分子式： C26H34F3N5O7S     分子量：617.64

简介： PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37 nM。
别名：SNX-5422 Mesylate; PF-04929113 (Mesylate);
(1r,4r)-4-((2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl)phenyl)amino)cyclohexyl 2-aminoacetate methanesulfonate
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………soluble in DMSO
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述	PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37 nM。
靶点	HSP90 41 nM (Kd)
体外研究	PF-04911313甲磺酸酯是一种口服活性的HSP90抑制剂，KD为41 nm，并诱导HER-2降解，IC50为37μnm。PF 049113对A375细胞中的HER2和P -ERK稳定性有明显的影响，A375细胞中的P- S6蛋白的稳定性分别为5±1, 11±3和61±22 nm。PF 049 29 113在A375细胞中诱导HSP70，IC50为13±3 nM〔1〕。PF 049 29 113（0.5、1, 2, 5和10μm）以浓度依赖的方式降低细胞活力。此外，PF 049 29 113（1, 3, 5，7μm）与等量HDAC抑制剂（PXD101、SAHA和TSA）协同作用，通过抑制ATC细胞中PI3K/Akt/mTOR信号转导而诱导细胞死亡。
体内研究	PF 049 29 113（50 mg/kg，P.O）有效地抑制HT-29人结肠癌异种移植模型的肿瘤生长，3周后每周给药3次（QOD×3/2×3）。PF 049113（20, 40 mg/kg，P.O.）显著抑制小鼠多发性骨髓瘤（MM）肿瘤生长和血管生成。

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SNX-2112 (PF-04928473)

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，可用于相关领域的科学研究。

储液配置 ：

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6191 mL	8.0953 mL	16.1907 mL
5 mM	0.3238 mL	1.6191 mL	3.2381 mL
10 mM	0.1619 mL	0.8095 mL	1.6191 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	简言之，猪脾提取物HSP90通过亲和捕获在嘌呤亲和介质中分离。然后，在0.8～500μm的范围内，用测试化合物（PF-049 29 113）对HSP90负载的介质进行挑战，测定在每个浓度下释放的HSP90量。所得的IC50值被校正为ATP配体浓度，并呈现为表观Kd值。
细胞实验	PF04911313溶于DMSO。 细胞存活率由CCK-8检测试剂盒测定。在96孔板上的每个孔中的细胞（5×103/100μl）孵育过夜，并用分光光度计在450 nm处测量药物（PF 049 29 113）在37°C. Absorbance处的另外4小时。所有实验都是一式三份的。
动物实验	PF-04929113在1％微晶纤维素/0.5%Tween80水溶液中预配制。 雌性裸鼠为11至12周龄，并且在研究的第1天具有18.7-30.5g的体重范围。异种移植物由在无胸腺裸鼠中通过连续移植维持的HT-29人结肠癌肿瘤起始。每只测试小鼠接受在右侧皮下植入的1mm 3 HT-29肿瘤片段，并且当平均大小接近80-120mm 3时监测肿瘤的生长。指定为研究第1天的14天后，个体肿瘤体积为63-126mm 3，将动物分成8组，每组10只小鼠，组平均肿瘤体积为93.2-93.9mm 3。微粉化的PF-04929113预先配制在1％微晶纤维素/0.5%Tween80的水溶液中。在研究期间将溶液储存在4℃并在给药前均质化。第1组载体对照小鼠在第1天开始通过口服管饲法接受D5W（5％葡萄糖）载体，每隔一天接受三次剂量，接着两天不经处理，持续三个周期（（qod×3）/ 2×3周，总共九剂）。第2至第5组动物以与载体对照组相同的方案以5,10,25或50mg / kg接受10只（（qod×3）/ 2×3）。每种治疗以每20g体重（10mL / kg）0.2mL的体积施用，并按比例调整至动物的体重。使用卡尺每周测量肿瘤两次。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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