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PF-04929113 (SNX-5422)
PF-04929113 (SNX-5422)
PF-04929113 (SNX-5422)
商品货号:MB4329
CAS 号:1173111-67-5
英文名字:PF-04929113 Mesylate
质量标准:>98%,BR
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥1800.00]15 现货,一周内发货
    25mg [¥4600.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    PF-04929113 (SNX-5422);PF-04929113 Mesylate 
    分子式: C26H34F3N5O7S     分子量:617.64

    简介: PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
    别名:SNX-5422 Mesylate; PF-04929113 (Mesylate);
    (1r,4r)-4-((2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl)phenyl)amino)cyclohexyl 2-aminoacetate methanesulfonate
    物理性状及指标:
    外观:………………powder
    溶解性:……………soluble in DMSO
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。

    靶点

    HSP90
    41 nM (Kd)

    体外研究

    PF-04911313甲磺酸酯是一种口服活性的HSP90抑制剂,KD为41 nm,并诱导HER-2降解,IC50为37μnm。PF 049113对A375细胞中的HER2和P -ERK稳定性有明显的影响,A375细胞中的P- S6蛋白的稳定性分别为5±1, 11±3和61±22 nm。PF 049 29 113在A375细胞中诱导HSP70,IC50为13±3 nM〔1〕。PF 049 29 113(0.5、1, 2, 5和10μm)以浓度依赖的方式降低细胞活力。此外,PF 049 29 113(1, 3, 5,7μm)与等量HDAC抑制剂(PXD101、SAHA和TSA)协同作用,通过抑制ATC细胞中PI3K/Akt/mTOR信号转导而诱导细胞死亡。

    体内研究

    PF 049 29 113(50 mg/kg,P.O)有效地抑制HT-29人结肠癌异种移植模型的肿瘤生长,3周后每周给药3次(QOD×3/2×3)。PF 049113(20, 40 mg/kg,P.O.)显著抑制小鼠多发性骨髓瘤(MM)肿瘤生长和血管生成。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,可用于相关领域的科学研究。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6191 mL

    8.0953 mL

    16.1907 mL

    5 mM

    0.3238 mL

    1.6191 mL

    3.2381 mL

    10 mM

    0.1619 mL

    0.8095 mL

    1.6191 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验
    • 简言之,猪脾提取物HSP90通过亲和捕获在嘌呤亲和介质中分离。然后,在0.8~500μm的范围内,用测试化合物(PF-049 29 113)对HSP90负载的介质进行挑战,测定在每个浓度下释放的HSP90量。所得的IC50值被校正为ATP配体浓度,并呈现为表观Kd值。

    细胞实验

    • PF04911313溶于DMSO。
    • 细胞存活率由CCK-8检测试剂盒测定。在96孔板上的每个孔中的细胞(5×103/100μl)孵育过夜,并用分光光度计在450 nm处测量药物(PF 049 29 113)在37°C. Absorbance处的另外4小时。所有实验都是一式三份的。

    动物实验

    • PF-04929113在1%微晶纤维素/0.5%Tween80水溶液中预配制。
    • 雌性裸鼠为11至12周龄,并且在研究的第1天具有18.7-30.5g的体重范围。异种移植物由在无胸腺裸鼠中通过连续移植维持的HT-29人结肠癌肿瘤起始。每只测试小鼠接受在右侧皮下植入的1mm 3 HT-29肿瘤片段,并且当平均大小接近80-120mm 3时监测肿瘤的生长。指定为研究第1天的14天后,个体肿瘤体积为63-126mm 3,将动物分成8组,每组10只小鼠,组平均肿瘤体积为93.2-93.9mm 3。微粉化的PF-04929113预先配制在1%微晶纤维素/0.5%Tween80的水溶液中。在研究期间将溶液储存在4℃并在给药前均质化。第1组载体对照小鼠在第1天开始通过口服管饲法接受D5W(5%葡萄糖)载体,每隔一天接受三次剂量,接着两天不经处理,持续三个周期((qod×3)/ 2×3周,总共九剂)。第2至第5组动物以与载体对照组相同的方案以5,10,25或50mg / kg接受10只((qod×3)/ 2×3)。每种治疗以每20g体重(10mL / kg)0.2mL的体积施用,并按比例调整至动物的体重。使用卡尺每周测量肿瘤两次。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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