WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
紫杉醇
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > HSP90 > SNX-2112 (PF-04928473)
SNX-2112 (PF-04928473)
SNX-2112 (PF-04928473)
SNX-2112 (PF-04928473)
商品货号:MB4697
CAS 号:908112-43-6
英文名字:SNX-2112 (PF-04928473)
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H27F3N4O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1980.00]15 现货
    50MG [¥3980.00]15 现货一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    SNX-2112 (PF-04928473)   
    分子式:C23H27F3N4O3    分子量: 464.48

    相关谱图:

    HNMR

    简介: SNX-2112 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。
    别名:PF 04928473;4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4-hydroxycyclohexylamino)benzamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 93 mg/mL (200.22 mM);Ethanol 1 mg/mL (2.15 mM);Water Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。

    靶点

    HSP90α 
    (cell-free assay)

    HSP90β 
    (cell-free assay)

    30 nM(Ka)

    30 nM(Ka)

    体外研究

    使用1 μmol/L SNX-2112处理BT-474 细胞,在处理3到6小时期间,导致HER2表达下调,而处理10小时,则导致HER2表达几乎完全丧失。SNX-2112处理,也导致全部Akt表达降低。SNX-2112作用于BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650癌细胞,抑制细胞增殖,IC50为10 到 50 nM。这些抗增殖作用与Rb的低磷酸化, G1期停滞,和凋亡的适度调节水平相关。SNX-2112竞争性结合到Hsp90的N-末端ATP结合位点。SNX-2112通过caspase-8, -9,-3,和PARP裂解而诱导凋亡。SNX-2112抑制生长因子诱导的Akt和细胞外信号相关激酶(ERK)激活,也克服白细胞介素(IL-6), 胰岛素样生长因子-1,和骨髓基质细胞诱导的生长优势。SNX-2112 通过废除eNOS/Akt通路而抑制人脐静脉内皮细胞管形成,也通过下调 ERK/c-fos 和PU.1而显著抑制破骨细胞形成。研究细胞系(8种来自骨肉瘤,神经母细胞瘤,肝母细胞瘤,和淋巴瘤的细胞系)对SNX-2112的敏感性,IC50为10-100 nM。高剂量 (70 nM) 导致抑制时间更长,sub-G1累积更多。观察到随着PARP 裂解增多,AKT1和C-Raf 的水平显著降低。最新研究显示 NX-2112通过抑制Akt/mTOR/p70S6K而诱导自噬,这种作用存在时间和剂量依赖性。SNX-2112作用于人类黑色素瘤A-375细胞,显著诱导凋亡和自噬,说明 SNX-2112 可作为一种有效的靶向治疗剂。

    体外研究

    SNX-2112是SNX-5422的药物前体,SNX-5422抑制MM细胞生长,延长移植瘤小鼠模型寿命,且抑制Hsp90,而SNX-2112不抑制MM细胞生长,但是在骨髓微环境中起作用而阻断血管生长和破骨细胞形成。

    美仑相关产品推荐

    MB1634

    17-AAG

    MB4678

    AT13387

    MB4058

    BIIB021

    MB7397

    HSP990(NVP-HSP990)

    CL-10371

    KW-2478

    MB5643

    NVP-AUY922

    MB4695

    NVP-BEP800

    MB5161

    PU-H71

    MB5150

    STA-9090;STA9090

    CL-10372

    XL888

    MB5602

    阿螺旋霉素

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,比17-AAG更有效。可用于相关领域的科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1529 mL

    10.7647 mL

    21.5295 mL

    5 mM

    0.4306 mL

    2.1529 mL

    4.3059 mL

    10 mM

    0.2153 mL

    1.0765 mL

    2.1529 mL

    50 mM

    0.0431 mL

    0.2153 mL

    0.4306 mL

    经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

    激酶实验

    ATP位移检测:

    • 蛋白亲和位移分析中,通过ATP联合的琼脂糖凝胶与Jurkat 细胞裂解液(快速冷冻,在盐水中进行匀浆) 在4oC温育而获得嘌呤基亲和树脂。然后与SNX-2112 温育90分钟。使用药物洗脱蛋白,通过SDS-PAGE溶解,进行银染色来观察,然后从凝胶中切除,用于 MS鉴定。脱色和胰蛋白酶消化后,使μC18 ZipTips提取肽,再进行洗脱,然后使用溶于50%乙腈, 0.15%甲酸的α-氰基-4-羟基肉桂酸饱和溶液将其点样到常规不锈钢基质辅助激光解吸电离/目标中。使用MALDI-TOF/TOF 4700蛋白质组学分析仪获得质谱。

    细胞实验

    • Cell lines: BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650 癌细胞
    • Concentrations: 0-500 nM
    • Incubation Time: 24 小时
    • Method: 细胞按每孔2,000 到 5,000个细胞接种到96孔板中,孔中含完全培养基(200 μL),然后使用SNX-2112处理24小时,测定细胞活力。每种药物浓度都测试8个孔。使用Alamar blue活性检测,温育96小时后,测定细胞。使用溴化乙锭进行核染色,通过Nusse 法分离,进行流式细胞仪技术。

    动物实验

    • Animal Models: 皮下接种5 × 106 MM.1S 细胞的Fox Chase SCID 小鼠 (6-7周大)
    • Formulation: SNX-5422 溶于1% 羧甲基纤维素/0.5% Tween-80 ,浓度为10 mg/mL,储存于4oC,用于体内研究
    • Dosages: 20或40 mg/kg
    • Administration: SNX-5422 口服处理,每周3次,一共3周。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!