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STA-9090;STA9090
STA-9090;STA9090
STA-9090;STA9090
商品货号:MB5150
CAS 号:888216-25-9
英文名字:Ganetespib
质量标准:>98%,HSP90抑制剂
分子式:C20H20N4O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1500.00]15 现货
    50MG [¥6800.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥13800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    Ganetespib;STA-9090;STA9090    
    分子式:C20H20N4O3   分子量:364.4

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Ganetespib是一种热休克蛋白90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。
    别名:STA-9090;STA 9090;STA9090;ganetespib;STA-9090;STA 9090;STA9090;3-(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-4-(1-methylindol-5-yl)-5-hydroxy-4h-1,2,4-triazole
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至黄色粉末
    溶解性:……………DMSO:40 mg/mL (109.76 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。

    靶点

    HSP90
    (OSA 8 cells)

    4 nM

    体外研究

    Ganetespib对恶性肥大细胞系的50%抑制浓度(IC50)比对17-AAG低10-15倍,表明三唑酮类HSP90抑制剂可能比格尔德霉素类抑制剂具有更高的效能。Ganetespib抑制MG63细胞系,IC50为43 nM。Ganetespib结合于Hsp90的N末端ATP结合域,通过引起多重致瘤性Hsp90受体蛋白,包括HER2/neu,突变型EGFR,Akt,c-Kit,IGF-1R,PDGFRα,Jak1,Jak2,STAT3,STAT5,HIF-1α,CDC2和c-Met 以及Wilms' tumor 1的降解,成为一种有效的Hsp90的抑制剂。Ganetespib,在纳摩尔级低浓度下,有效阻滞细胞增殖,并诱导广泛的人肿瘤细胞系凋亡,并且对许多受体酪氨酸激酶抑制剂-和tanespimycin-耐受的细胞系也具有作用。Ganetespib在一系列固体和血液肿瘤细胞系,包括那些对小分子酪氨酸激酶抑制剂耐受的表达突变激酶的细胞系,都表现出有效的细胞毒性。 Ganetespib治疗快速引起已知的Hsp90受体蛋白降解,表现出高于ansamycin抑制剂17-AAG的效能,并且在较短的暴露时间下也具有持续的活性。在另一个研究中,Ganetespib诱导恶性犬肥大细胞系凋亡。Ganetespib在非常低的浓度下,有效作用于C2和BR犬恶性肥大细胞,IC50分别为19和4 nM,而17-AAG抑制C2和BR犬恶性肥大细胞的IC50分别为958和44 nM。100 nM Ganetespib处理24小时后,所有处理过的细胞系,包括C2和BMCMCs细胞中WT和突变型Kit的表达被下调。然而,Ganetespib处理后不影响PI3K或HSP90的表达。

    体内研究

    Ganetespib给药导致几种肿瘤异种移植模型的小鼠体内肿瘤显著缩减,且似乎毒性较低。此外,与tanespimycin相比,Ganetespib具有更好的肿瘤渗透性。在恶性肥大细胞和OSA异种移植模型中,Ganetespib抑制体内肿瘤生长。 Ganetespib(25 mg/kg/day,3天)重复两个周期显著抑制肿瘤生长,%T/C值为18。Ganetespib能够被很好的耐受,载体对照和Ganetespib组相对于研究开始时的平均体重改变在第17天使分别为+0.3% 和-8.1%。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Ganetespib是一种热休克蛋白90 (HSP90) 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7442 mL

    13.7212 mL

    27.4424 mL

    5 mM

    0.5488 mL

    2.7442 mL

    5.4885 mL

    10 mM

    0.2744 mL

    1.3721 mL

    2.7442 mL

    50 mM

    0.0549 mL

    0.2744 mL

    0.5488 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: OSA细胞
    • Concentrations: 0.001-1μM
    • Incubation Time: 5天
    • Method: 将1.5 × 103 OSA细胞接种于96孔板,在包含10%血清的完全培养基中培养过夜,以测定50%抑制浓度。板在第5天采集,随后用0.001,0.005,0.01,0.05,0.1,0.5和1 μM Ganetespib处理并分析。荧光测量使用酶标仪在485 nm激发波长和530 nm发射检测波长下进行。相对细胞数以对照孔的百分比计算:样品吸光度/DMSO处理的细胞吸光度× 100。

    动物实验:

    • Animal Models: 雌性严重的联合免疫缺陷(SCID)小鼠
    • Formulation: 在DMSO中用20% Cremophor RH 40以1:10稀释
    • Dosages: 25 mg/kg/day,持续 3 天
    • Administration: 尾部静脉注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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