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Enzastaurin (LY317615)
Enzastaurin (LY317615)
Enzastaurin (LY317615)
商品货号:MB4055
CAS 号:170364-57-5
英文名字:Enzastaurin (LY317615)
质量标准:>98%,PKCβ选择性抑制剂
分子式:C32H29N5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥780.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥2680.00]15 现货,一周内发货
    200mg [¥6800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Enzastaurin (LY317615)
    分子式:C32H29N5O2  分子量:515.61

    简介: Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
    别名:恩扎妥林;LY317615;1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-[1-[1-(2-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-indol-3- yl]-  
    物理性状及指标:
    外观:………………粉色至红色固体
    溶解性:……………DMSO:30 mg/mL (58.18 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Enzastaurin (LY317615)是有效的PKCβ选择性抑制剂,IC50为6 nM, 比作用于PKCα, PKCγ 和 PKCε选择性高6到20倍。

    靶点

    PKCβ

    PKCα

    PKCγ

    PKCε

    IC50

    6 nM

    39 nM

    83 nM

    110 nM

    体外研究

    Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。

    体内研究

    与单独使用相比,Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Enzastaurin (LY317615)是有效的PKCβ选择性抑制剂本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9395 mL

    9.6973 mL

    19.3945 mL

    5 mM

    0.3879 mL

    1.9395 mL

    3.8789 mL

    10 mM

    0.1939 mL

    0.9697 mL

    1.9395 mL

    50 mM

    0.0388 mL

    0.1939 mL

    0.3879 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶实验:
    使用滤板法测定髓鞘碱性蛋白基底33P的渗透率,而测定用Enzastaurin阻断PKCβII, PKCα, PKCε,或PKCγ的活性。在96孔板上加100μl反应物进行反应,反应物包括90 mM HEPES (pH 为7.5), 0.001% Triton X-100, 4% DMSO, 5 mM MgCl2, 100 μM CaCl2, 0.1 mg/ml磷脂酰丝氨酸, 5 μg/ml 二乙酰甘油, 30 μM ATP, 0.005 μCi/μl 33ATP, 0.25 mg/ml髓鞘碱性蛋白, enzastaurin的连续稀释物 (浓度为1-2,000 nM),及重组人类PKCβII, PKCα, PKCε, 或 PKCγ酶(分别为390, 169, 719, 或128 pM)。加入酶反应开始,在室温下温育60分钟,加入10% H3PO4结束反应,转移到多屏阴离子磷酸纤维素96孔滤板上,温育30到90分钟,过滤,在真空歧管用4体积的0.5% H3PO4冲洗。加入闪烁混合物,板在Microbeta闪烁计数器上读数。

    细胞实验

    • Cell lines: HCT116和U87MG细胞系
    • Concentrations: 0.3-4 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method:

    通过核小体分裂和末端转脱氧核苷酰酶调节的缺口末端标记(TUNEL)法标记HCT116和U87MG细胞系,用于测定Enzastaurin的凋亡诱导率。在96孔板上每孔加5x103个细胞(添加FBS的条件培养基),在有(实验组)或没有(对照组)Enzastaurin的环境下温育48到72小时。Enzastaurin的浓度从0.1到10 μM不等。加入原位细胞凋亡检测,荧光试剂进行原位TUNEL染色。在6孔板上,每孔加75x103个HCT116和U87MG细胞,在1% 添加FBS的培养基 ± Enzastaurin环境下温育72小时用Epics流式细胞仪测定荧光标记的DNA链断裂。收集10x103FITC染色的单细胞用于各项试验。

    动物实验

    • Animal Models: 无胸腺裸鼠
    • Formulation: 溶于水的10% 胶
    • Dosages: 75 mg/kg,每天两次
    • Administration: 饲喂处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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