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Sotrastaurin
Sotrastaurin
Sotrastaurin
商品货号:MB4599
CAS 号:425637-18-9
英文名字:AEB071
质量标准:>98%, pan-PKC抑制剂
分子式:C25H22N6O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥980.00]15 现货,一周内发货
    25mg [¥3800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    AEB071;Sotrastaurin   
    分子式:C25H22N6O2 分子量:438.48

    简介: Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε。
    别名:AEB071;1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1H-indol-3-yl)-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-quinazolinyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………粉色至红色固体
    溶解性:……………DMSO:87 mg/mL (198.41 mM);Water :Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (4.56 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Sotrastaurin是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。

    特性

    同以往的PKC抑制剂不同,AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。

    靶点

    PKCθ 
    (Cell-free assay)

    PKCβ1 
    (Cell-free assay)

    PKCα 
    (Cell-free assay)

    PKCη 
    (Cell-free assay)

    PKCδ 
    (Cell-free assay)

    0.22 nM(Ki)

    0.64 nM(Ki)

    0.95 nM(Ki)

    1.8 nM(Ki)

    2.1 nM(Ki)

    体外研究

    在人和鼠的早期T细胞中,毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中,AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖,随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。

    体内研究

    AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071,能延长心脏移植的大鼠的存活率,这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。

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    MB4601

    Go 6983

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂, 最有效作用于PKCθ,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2806 mL

    11.4030 mL

    22.8061 mL

    5 mM

    0.4561 mL

    2.2806 mL

    4.5612 mL

    10 mM

    0.2281 mL

    1.1403 mL

    2.2806 mL

    50 mM

    0.0456 mL

    0.2281 mL

    0.4561 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Animal Models: 雄性 Wistar/F大鼠
    • Formulation: 生理盐水
    • Dosages: 10 mg/kg 和 30 mg/kg
    • Administration: 口服一次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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