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JNK-IN-8
JNK-IN-8
JNK-IN-8
商品货号:MB4049
CAS 号:1410880-22-6
英文名字:JNK-IN-8
质量标准:>98%,JNK抑制剂
分子式:C29H29N7O2
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    商品信息

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     JNK-IN-8

    分子式:C29H29N7O2    分子量:507.59

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    JNK-IN-8是第一个,不可逆JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2 JNK4IC50分别为 4.7 nM, 18.7 nM  1 nM,比作用于MNK2, Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。

    靶点

     JNK3  JNK1  JNK2 Kit (V559D,T670I)  Kit (V559D)   

    IC50

     1 nM  4.7 nM  18.7 nM  56 nM  92 nM  

    体外研究

     JNK-IN-8 inhibits c-Jun phosphorylation in HeLa and A375 cells with EC50 of 486 nM and 338 nM, respectively. JNK-IN-8 shows a dramatic improvement in selectivity and eliminated binding to IRAK1, PIK3C3, PIP4K2C, and PIP5K3. JNK-IN-8 requires Cys116 for JNK2 inhibition. JNK-IN-8 (10 mM) suppresses the IL-1β-stimulated phosphorylation of c-Jun in IL-1R cells, an established substrate of the JNKs. JNK-IN-8 covalently attaches to the JNK isoforms caused a small retardation in the electrophoretic mobility of the JNK isoforms. JNK-IN-8 is discovered to inhibit JNK kinase by broad-based kinase selectivity profiling of a library of acrylamide kinase inhibitors based on the structure of imatinib using the KinomeScan approach. JNK-IN-8 possesses distinct regiochemistry of the 1,4-dianiline and 1,3-aminobenzoic acid substructures relative to imatinib and uses an N,N-dimethyl butenoic acetamide warhead to covalently target Cys154. JNK-IN-8 adopts an L-shaped type I binding conformation to access Cys 154 located toward the lip of the ATP-binding site. 

    体内研究

     

    溶解性

    可溶于DMSO

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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