VX-745                              
分子式：C19H9Cl2F2N3OS  分子量：436.26

简介：VX-745 是有效的，有选择性的 p38α 抑制剂，具有抗炎活性。
别名：Neflamapimod；6H-Pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one, 5-(2,6-dichlorophenyl)-2-[(2,4-difluorophenyl)thio]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：15 mg/mL (34.38 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述	VX-745是有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。
靶点	p38α MAPK	p38β MAPK
IC50	10 nM	0.22 μM
体外研究	VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分别为10nM和220 nM，但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果，IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生，且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs)，抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs，通过MM细胞粘附到BMSCs，抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长，且能克服细胞粘附相关耐药性
体内研究	VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎，ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠，抑制骨重吸收达93%，抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎，呈现剂量反应降低。2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比，在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外，VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。
特征	VX-745是有效的，选择性p38α和p38β MAPK抑制剂。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。VX-745 是有效的，有选择性的 p38α 抑制剂，具有抗炎活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2922 mL	11.4611 mL	22.9221 mL
5 mM	0.4584 mL	2.2922 mL	4.5844 mL
10 mM	0.2292 mL	1.1461 mL	2.2922 mL
50 mM	-	-	-

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	光度偶联酶实验: 通过光度偶联酶实验获得抑制p38α和p38β同系物的IC50值。在 0.1 M HEPES buffer [pH 为7.5,包含10%甘油, 10 mM MgCl2, 2.5 mM烯醇丙酮酸膦酸, 200 µM NADH, 150 µg/mL 丙酮酸激酶, 50 µg/mL乳酸脱氢酶,及200 µM EGF 受体肽(KRELVEPLTPSGEAPNQALLR)]中，混合浓度的酶(15 nM p38α或p38β)和溶于DMSO的VX-745在30oC下温育10分钟。加入100 µM (p38α)和70 µM ATP (p38β)反应开始。340nm处测定的吸光值随反应速率而降低。测定IC50值。
细胞实验	Cell lines: 人类骨髓基质细胞 (BMSCs)和多发性骨髓瘤(MM)细胞 Concentrations: 60 nM-20 μM, 溶于DMSO. Incubation Time: 48小时 Method: BMSCs(每孔5×104 个细胞)或MM细胞(每孔3×104个细胞)在96孔板上37 oC下温育48小时。测定 [3H]-胸甘([3H]TdR)摄入率而测定DNA合成。细胞和[3H]TdR (每孔0.5 μCi) 在48小时培养期的最后8小时间进行脉冲处理。测定MTT染料吸光值而测定VX-745抑制MM细胞和BMSCs生长的效果。
动物实验	Animal Models: II型胶原诱导的关节炎(CIA)鼠模型 (DBA/1J) Formulation: 溶于100%聚乙二醇 Dosages: 2.5, 5, 和 10 mg/kg Administration: 口服饲喂，每天两次

【注意 】
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