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TAK-715
TAK-715
TAK-715
商品货号:MB4047
CAS 号:303162-79-0
英文名字:TAK-715
质量标准:>98%,p38 MAPK抑制剂
分子式:C24H21N3OS
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥890.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥2890.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥4900.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    TAK-715                                    
    分子式:C24H21N3OS  分子量:399.51

    简介: TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂。
    别名:Benzamide, N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (200.24 mM);Water Insoluble;Ethanol:16 mg/mL (40.04 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38α,IC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。

    靶点

    p38α (Cell-free assay)

    p38β (Cell-free assay)

    7.1 nM

    0.20 μM

    体外研究

    TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α从THP-1释放,IC50为48 nM。TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC细胞,抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化和hDvl2转变。TAK715的酰胺NH通过氢键结合到p38α的Met109的主链羰基上。TAK 715在ATP口袋中结合相对较高,占据疏水性背面口袋,腺嘌呤区域,和p38前面口袋,且延伸到富含Gly环的大部分长度上。

    体内研究

    TAK 715 按10 mg/kg剂量口服处理大鼠,抑制LPS诱导的TNF-α产生,抑制达87.6%。TAK 715处理小鼠,具有适度的生物利用度,为18.4%,处理大鼠,具有略高的生物利用度,为21.1%。TAK 715处理大鼠,Cmax为0.19 μg/mL,AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL。TAK 715按30 mg/kg剂量口服处理患佐剂诱导型关节炎(AA)大鼠模型,显著降低第二足趾容积,抑制达25%。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5031 mL

    12.5153 mL

    25.0307 mL

    5 mM

    0.5006 mL

    2.5031 mL

    5.0061 mL

    10 mM

    0.2503 mL

    1.2515 mL

    2.5031 mL

    50 mM

    0.0501 mL

    0.2503 mL

    0.5006 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Animal Models: 佐剂诱导型关节炎(AA)大鼠模型
    • Formulation: 生理盐水
    • Dosages: 30 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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