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当前位置: 首页 > 信号通路研究 > p38 MAPK > LY2228820
LY2228820
LY2228820
LY2228820
商品货号:MB8816
CAS 号:862507-23-1
英文名字:LY2228820
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H29FN6.2CH4O3S
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     LY-2228820

    分子式:C24H29FN6.2CH4O3S   分子量:612.74

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    LY2228820是新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC507 nM,不改变p38 MAPK的激活。。

    靶点

    p38α

             

    IC50

    7 nM

             

    体外研究

    LY2228820作用于RAW 264.7细胞,抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM  34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞,抑制脂多糖(LPS)-诱导的TNFα形成, IC505.2 nM200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞包括INA6, RPMI-8226, U266, RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs),骨髓单个核细胞(BMMNCs),外周血(PBCD138+CD138-或外周血(PBCD14+细胞,也抑制IL-6MIP-1α分泌。400 nM-800 nM LY2228820也抑制CD14+ 细胞形成破骨细胞。

    体内研究

    LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠,有效抑制TNFα 形成,半数有效剂量最小阈值(TMED 50)小于1 mg/kgLY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀骨质糜烂和软骨破坏半数有效剂量最小阈值(TMED50) 1.5 mg/kg

    溶解性

    DMSO 35 mg/mL,水 123 mg/mL,乙醇 3 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    LY2228820是新型有效的p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路抑制剂。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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