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LY2228820
LY2228820
LY2228820
商品货号:MB8816
CAS 号:862507-23-1
英文名字:LY2228820
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H29FN6.2CH4O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥980.00]15 现货
    25MG [¥2980.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    LY2228820
    分子式:C24H29FN6.2CH4O3S      分子量:612.74 

    相关谱图:

    HNMR

    简介:Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK抑制剂。
    别名:LY2228820; LY2228820 dimesylate;3H-Imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine, 5-[2-(1,1-dimethylethyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2- dimethylpropyl)-, methanesulfonate (1:2)
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:4 mg/mL warmed (6.52 mM);Water:100 mg/mL warmed (163.2 mM);Ethanol:3 mg/mL (4.89 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Ralimetinib (LY2228820) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。

    特性

    LY2228820是新型有效的p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路抑制剂。

    靶点

    p38α
    (Cell-free assay)

    7 nM

    体外研究

    LY2228820作用于RAW 264.7细胞,抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞,抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs),骨髓单个核细胞(BMMNCs),外周血(PB)CD138+,CD138-或外周血(PB)CD14+细胞,也抑制IL-6和MIP-1α分泌。400 nM-800 nM LY2228820也抑制CD14+ 细胞形成破骨细胞。

    体内研究

    LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠,有效抑制TNFα 形成,半数有效剂量最小阈值 (TMED 50)小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED50)为 1.5 mg/kg。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6320 mL

    8.1601 mL

    16.3201 mL

    5 mM

    0.3264 mL

    1.6320 mL

    3.2640 mL

    10 mM

    0.1632 mL

    0.8160 mL

    1.6320 mL

    50 mM

    0.0326 mL

    0.1632 mL

    0.3264 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验

    抑制p38α实验:
    使用重组人p38α 在标准过滤器中使用ATP[γ-33P] 和EGFR 21肽底物测定抑制p38α的效果。在LY2228820存在时,使用LPS刺激,在小鼠腹腔巨噬细胞测定抑制TNFα效果。在使用LY2228820处理,然后用Anisomycin刺激的RAW 264.7细胞中测定p38α活性。使用磷酸MAPKAPK-2(pMK2)(Thr 334)抗体测定p38α活性水平。

    细胞实验

    • Cell lines: MM细胞,包括 INA6, RPMI-8226, U266,和RPMI-Dox40
    • Concentrations: 200 nM-800 nM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 进行MTT实验和APO 2.7 染色分别测定细胞增殖和凋亡诱导。测定活细胞百分数作为可活力。通过APO 2.7染色测定凋亡。为了测定凋亡细胞中线粒体膜蛋白7A6的表达,用APO 2.7试剂处理细胞20分钟。使用EPICS XL流式细胞仪测定APO 2.7的表达。

    动物实验

    • Animal Models: 脂多糖(LPS)-诱导的Balb/c小鼠
    • Formulation: 溶于1% CMC/溶于水的0.25% Tween-80
    • Dosages: 0-20 mg/kg
    • Administration: 口服处理,每天两次,持续14天

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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