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SB203580
SB203580
SB203580
商品货号:MB5062
CAS 号:152121-47-6
英文名字:SB203580
质量标准:>98%,p38 MAPK抑制剂
分子式:C21H16FN3OS
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥600.00]15 现货
    50MG [¥1300.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    SB203580 
    分子式:C21H16FN3OS   分子量:377.43

    简介: SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂且阻断PKB磷酸化。
    别名:RWJ 64809;Pyridine, 4-[4-(4-fluorophenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至淡黄色固体
    溶解性:……………DMSO:43 mg/mL (113.92 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。

    特性

    SB203580是第一个被报道的p38抑制剂。

    靶点

    p38 MAPK
    (THP-1 cells)

    PKB 
    (THP-1 cells)

    0.3 μM-0.5 μM

    3 μM-5 μM

    体外研究

    SB203580作用于人类T细胞,鼠CT6 T细胞, 或BAF F7 B细胞,抑制IL-2诱导的增殖,IC50为3-5 μM。SB203580也抑制IL-2诱导的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性,IC50为3-10 μM,这种抑制存在剂量依赖性。SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激,IC50 为0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性时,IC50为3-10 μM。SB203580 高浓度时激活ERK通路,随后增强NF-κB转录活性。SB203580作用于人类肝癌细胞(HCC),诱导自体吞噬。

    体内研究

    SB203580作用于缺血性损伤,保护猪的心肌层。SB203580有效保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠和治疗疾病。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂 且阻断PKB磷酸化。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6495 mL

    13.2475 mL

    26.4950 mL

    5 mM

    0.5299 mL

    2.6495 mL

    5.2990 mL

    10 mM

    0.2649 mL

    1.3247 mL

    2.6495 mL

    50 mM

    0.0530 mL

    0.2649 mL

    0.5299 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    细胞受体激酶磷酸化实验 :
    4 μg羊PKBα抗体固定在25 μL蛋白G-亲和层析柱上过夜(或1.5 小时) ,用Buffer A (50 mM Tris, pH 为7.5, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, 0.5 mM Na3VO4, 0.1% β-巯基乙醇,1% Triton X-100, 50 mM NaF, 5 mM焦磷酸钠, 0.1 mM苯甲磺酰氟, 1 μg/mL抑蛋白酶肽, 抑肽素, 亮抑酶肽,及1 μM微囊藻素)冲洗。固定的PKB抗体和0.5 ml细胞溶解物温育1.5小时,用含0.5 M NaCl的0.5 mL Buffer A冲洗三次, 再用0.5 mL Buffer B (含50 mM Tris-HCl, pH为7.5, 0.03% (w/v) Brij-35, 0.1 mM EGTA, 及 0.1% β-巯基乙醇)冲洗二次,最后用100 μL实验稀释buffer冲洗二次; 5×实验稀释buffer包含100 mM MOPS, pH为7.2, 125 mM β-甘油磷酸, 25 mM EGTA, 5 mM原钒酸钠, 及5 mM DTT。10 μL实验稀释buffer,40 μM蛋白激酶A抑制肽, 100 μM PKB-特定底物肽,及10 μCi [γ-32P]ATP,加到PKB酶免疫复合物中。反应在室温下震荡温育20分钟,40 μL反应物转移到其他试管中,加入20 μL 40%三氯乙酸,终止反应。在室温下混合,温育5分钟,40 μL转移到P81磷酸纤维素纸上,亲和处理30秒 。P81纸在0.75%磷酸中洗三次,然后在室温下加到丙酮中。 使用闪烁计数器测量γ-32P 渗透率。

    细胞实验

    • Cell lines: CT6细胞, BA/F3 F7细胞
    • Concentrations: 0-30 μM
    • Incubation Time: 1小时
    • Method:

    CT6细胞和BA/F3 F7细胞在RPMI培养基中冲洗三次,然后培养在含5%胎牛血清,生长因子,抗生素,β-巯基乙醇的RPMI培养基中。2-5×106个CT6细胞悬浮在含5%胎牛血清的2 ml RPMI培养基上, 用SB203580预处理。然后加入20 ng/ml重组人类IL-2,在37 oC下刺激细胞5分钟,离心30秒,溶解于合适buffer中。稳定表达IL-2受体β链缺失突变的BA/F3细胞维持在含谷氨酸,5%胎牛血清和0.2 μg/mL G418的RPMI培养基中。大规模冲洗细胞,过夜处理,在用IL-2激活前再次冲洗。通过测定[3H]胸苷的渗透率,进行细胞增殖实验。

    动物实验

    • Animal Models: 携带系统性红斑狼疮的雌性MRL/lpr鼠和雌性C57BL/6鼠
    • Formulation: 溶在饮用水中(250 μM)
    • Dosages: 0.4mL/天
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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