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 ZM 336372
ZM 336372
ZM 336372
商品货号:MB4072
CAS 号:208260-29-1
英文名字: ZM 336372
质量标准:>98%,c-Raf抑制剂
分子式:C23H23N3O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥390.00]15 现货
    10mg [¥680.00]15 现货
    50mg [¥2780.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    ZM 336372      
    分子式:C23H23N3O3   分子量:389.45

    相关谱图:

    HNMR

    简介: ZM 336372是c-Raf抑制剂,比对B-RAF的抑制性高10倍,对PKA/B/C,AMPK和p70S6无活性。
    别名:Benzamide, 3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:78 mg/mL (200.28 mM);Water Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (5.13 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    ZM 336372是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。

    靶点

    C-Raf  70 nM

    体外研究

    ZM 336372作用于C-Raf 的选择性是作用于B-Raf的10倍。ZM 336372微弱抑制SAPK2a/p38α和SAPK2b/p38β,IC50 为2 μM,即使在高达50 μM浓度下,对C-Raf的选择性也高于包括PKA,PKC,AMPK,p42 MAPK,MKK1,SAPK1/JNK,和CDK1等17种其他蛋白激酶。ZM 336372不会阻止生长因子或佛波酯诱导的MKKl或p42 MAPK/ERK2激活。此外,ZM 336372不会逆转Ras- 或Raf-转化细胞系的表现型。ZM 336372治疗诱导>100的c-Raf 和B-Raf亚型激活,但是它不会引起MKKI或p42 MAPK/ERKP激活,也不会诱导负载GTP的Ras增加,表明反馈控制环路通过Raf亚型抑制它们自身激活而存在,因此抑制作用总是被再活化而抵消。ZM 336372诱导的c-Raf活化不被MAPK级联激活,蛋白激酶C或磷脂酰肌醇3-激酶的抑制所阻断。ZM 336372 (1 μM)消除过氧化氢处理后eNOS的上调。ZM 336372治疗,在良性肿瘤细胞中导致Raf-1,促分裂原活化蛋白激酶1/2,和细胞外信号调节激酶1/2连续磷酸化,并引起生物活性的激素水平,转录因子,和人无刚毛鳞甲同系物-1显著减少。此外,ZM 336372治疗显著抑制细胞增殖,并诱导细胞周期抑制剂p21和p18。ZM 336372抑制嗜铬细胞瘤细胞的增殖,并抑制NE血管活性肽产生。ZM 336372治疗,在HepG2中诱导剂量依赖性增殖抑制,激素分泌抑制,并上调细胞周期抑制剂。在胰腺癌细胞系中,ZM 336372也会通过Ser 9上GSK-3β的磷酸化作用抑制糖原合成酶激酶-3β,从而诱导细胞凋亡。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。ZM 336372是c-Raf抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5677 mL

    12.8386 mL

    25.6772 mL

    5 mM

    0.5135 mL

    2.5677 mL

    5.1354 mL

    10 mM

    0.2568 mL

    1.2839 mL

    2.5677 mL

    50 mM

    0.0514 mL

    0.2568 mL

    0.5135 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外激酶试验:
    C-Raf激酶活性直接在Sl9细胞裂解物中测定。ZM 336372不存在下,人c-Raf在Sf9细胞中通过从杆状病毒载体共表达而激活,载体中包含DNA编码的v-Ras与Lck。随后,在逐渐增加浓度的ZM 336372存在下,分析裂解物中c-Raf活性。

    细胞实验

    • Cell lines: H727 和 BON
    • Concentrations: 在DMSO中溶解,终浓度为~500 μM
    • Incubation Time: 48,和 72小时
    • Method: 细胞在不同浓度的ZM 336372存在下暴露48和72小时。培育后,移除培养基,并将细胞胰蛋白酶化。细胞在冰上培养,进行流式细胞术前5分钟,加入2.5 μg/mL碘化丙啶。数据使用FACSCalibur benchtop流式细胞仪通过CellQuest获得和分析软件得到。细胞毒性使用Cell Titer Glo试验测定。细胞增殖使用MTT法测量。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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