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SB590885
SB590885
SB590885
商品货号:MB4070
CAS 号:405554-55-4
英文名字:SB590885
质量标准:>98%,B-Raf抑制剂
分子式:C27H27N5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥860.00]15 现货,一周内发货
    25mg [¥1980.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    SB590885           
    分子式:C27H27N5O2   分子量:453.54

    简介: SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
    别名:1H-Inden-1-one, 5-[2-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]-2,3- dihydro-, oxime
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:5 mg/mL (11.02 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,无细胞试验中Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。

    特性

    对B-Raf表现出高于c-Raf的显著选择性

    靶点

    B-Raf  (Cell-free assay)

    0.16 nM(Ki)

    体外研究

    SB590885对B-Raf比对c-Raf 具有显著更高的选择性,Ki分别为0.16 nM和1.72 nM。SB-590885是比之前描述的Raf/VEGFR激酶抑制剂BAY 439006 (对突变型B-Raf和c-Raf 的Ki分别为38 nM 和6 nM)更有效的抑制剂。不同于多激酶抑制剂BAY43-9006,SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。在表达致癌B-RafV600E 的Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和MALME-3M细胞中,SB590885治疗有效抑制ERK磷酸化,EC50分别为28 nM,58 nM,290 nM,58 nM,和190 nM,同样的,抑制增殖的EC50分别为0.1 μM,0.87 μM,0.37 μM,0.12 μM,和0.15 μM。SB590885以BRAF突变体选择性的方式减弱黑色素瘤细胞系的非贴壁依赖性生长。SB590885对B-Raf表现出高亲和力,Kd为0.3 nM。大多数具有BRAF V600E突变体而缺乏CDK4突变体(451Lu,WM35,和WM983)的黑色素瘤细胞系对SB590885高度敏感,IC50 <1 μM。细胞周期素D1水平的增加是由于基因组扩增介导的B-Raf V600E突变型黑色素瘤对SB590885产生的抗药性。

    体内研究

    在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤细胞异种移植物的小鼠体内,SB590885给药有效降低肿瘤发生,并适度抑制肿瘤生长。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2049 mL

    11.0244 mL

    22.0488 mL

    5 mM

    0.4410 mL

    2.2049 mL

    4.4098 mL

    10 mM

    0.2205 mL

    1.1024 mL

    2.2049 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和 MALME-3M
    • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~10 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 细胞用逐渐增加浓度的SB590885处理,并培育72小时。活细胞使用CellTiter-Glo试剂和化学发光检测法在Victor 2V酶标仪上定量。在Becton Dickinson FACScan上制备细胞用于细胞周期分析。使用CellQuest v3.3软件获得数据并分析。

    动物实验

    • Animal Models: 皮下注射A375P细胞的雌性裸鼠
    • Formulation: 在载体中[2% N,N-二甲基乙酰胺,2%聚氧乙烯蓖麻油,和96%酸化水(pH f4-5)]溶解
    • Dosages: 50 mg/kg/day
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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