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GDC-0879
GDC-0879
GDC-0879
商品货号:CL-10328
CAS 号:905281-76-7
英文名字:GDC-0879
质量标准:>98%,B-Raf抑制剂
分子式:C19H18N4O2
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     GDC0879

    分子式:C19H18N4O2   分子量:334.37

     

    产品描述

    GDC-0879是新型,有效的,选择性 B-Raf抑制剂,IC500.13 nM,有效作用于c-Raf;对其他蛋白激酶没有抑制作用。

    靶点

    B-RafV600E

    pERK

           

    IC50

    0.13 nM

    63 nM 

           

    体外研究

    体外研究,在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中,GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为5929 nMGDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用,IC500.75 μM。用GDC-0879处理,EC50<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,Colo201)

    体内研究

    GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤,显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时,>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号,但是用GDC-0879处理后,观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关,抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节,可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。

    溶解性

    DMSO 67 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 5 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

           

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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