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 AZ 628
AZ 628
AZ 628
商品货号:CL-10327
CAS 号:878739-06-1
英文名字: AZ 628
质量标准:>98%,pan-Raf抑制剂
分子式:C27H25N5O2
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     AZ-628

    分子式:C27H25N5O2   分子量:451.52

     

    产品描述

    AZ628 是新型pan-Raf抑制剂,作用于BRAF, BRAFV600E, c-Raf-1时,IC50分别为105 nM, 34 nM  29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。

    靶点

    CRAF WT

    BRAF V600E

    BRAFWT

         

    IC50

    29 nM

    34 nM

    100 nM

         

    体外研究

    AZ628抑制B-Raf,B-RafV600Ec-Raf-1活性,IC50值分别为105,3429 nMAZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。[AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系,抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长引起细胞周期停滞,且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628sorafenib相似,可以抗血管生成。用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系,可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制,导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理,不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628M14细胞,不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞,有效降低ERK激活。

    体内研究

     

    溶解性

    DMSO 90 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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