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PLX4720
PLX4720
PLX4720
商品货号:MB5133
CAS 号:918505-84-7
英文名字:PLX-4720
质量标准:>98%,B-RafV600E抑制剂
分子式:C17H14ClF2N3O3S
  • 包装规格:
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    商品信息

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    PLX4720

    分子式:C17H14ClF2N3O3S   分子量:413.83

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    PLX4720是有效的,选择性B-RafV600E抑制剂,IC5013 nM, 适度有效作用于c-Raf-1(Y340D  Y341D 突变型),作用于B-RafV600E 比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。

    靶点

    B-RafV600E

    c-Raf-1Y340D/Y341D

           

    IC50

    13 nM

    6.7

           

    体外研究

    PLX-4720高亲和力与活性B-RafV600Ec-Raf-1Y340D/Y341D结合,作用于野生型B-Raf选择性>10,作用于其他激酶如Frk, Src, Fak, FGFR, Aurora A 选择性>100倍,IC501.3-3.4 μM。与有效的选择性相一致, PLX-4720作用于携带B-RafV600E的细胞系,显著抑制ERK磷酸化,IC5014-46 nM, 但是对携带野生型B-Raf的细胞没有作用效果。PLX-4720 作用于携带B-RafV600E致癌基因(如COLO205, A375, WM2664,  COLO829)的肿瘤细胞系,显著抑制细胞生长,GI50 分别为 0.31 μM, 0.50 μM, 1.5 μM,  1.7 μM。此外, 1 μM PLX-4720 只有作用于B-RafV600E-阳性1205Lu细胞诱导细胞周期停滞和凋亡,而作用于B-Raf 野生型C8161细胞则无此效果。10 μM PLX-4720 处理PTEN+细胞,诱导BIM表达,比PTEN-细胞系(4-fold)14倍,说明PTEN-细胞系抗PLX-4720诱导的凋亡。

    体内研究

    PLX-4720每天按20 mg/kg剂量口服给药依赖B-RafV600ECOLO205移植瘤,显著延迟肿瘤生长,且引起肿瘤衰退即使按1 g/kg剂量处理也不会对小鼠造成明显的不利影响。PLX-4720 100 mg/kg剂量处理 携带B-RafV600E1205Lu 移植瘤,每天两次,几乎完全消除肿瘤而对携带野生型B-RafC8161 移植瘤则没有作用活性。PLX-4720 作用于含V600E突变细胞的抗癌效果与阻断MAPK通路相关。PLX-4720每天按30 mg/kg剂量处理8505c肿瘤,显著抑制肿瘤生长,抑制达90%以上,也显著降低远处肺转移。

    溶解性

    DMSO 83 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

         

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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