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Binimetinib, ARRY-438162
Binimetinib, ARRY-438162
Binimetinib, ARRY-438162
商品货号:MB4069
CAS 号:606143-89-9
英文名字:MEK162, ARRY-162
质量标准:>98%,的MEK1/2抑制剂
分子式:C17H15BrF2N4O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥590.00]14 现货
    50MG [¥1980.00]15 现货
    100MG [¥3600.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    MEK162;ARRY-162;Binimetinib;ARRY-438162     
    分子式:C17H15BrF2N4O3    分子量:441.23 

    相关谱图:

    HNMR

    简介:MEK162 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂。
    别名:MEK162; ARRY-162; ARRY-438162;1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1- methyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:88 mg/mL warmed (199.44 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)是有效的MEK1/2抑制剂,IC50为12 nM。

    靶点

     MEK

    IC50

     12 nM 

    体外研究

     ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化,IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收,IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的,选择性,ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,作用于细胞,抑制pERK,IC50为11 nM。MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用,完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。

    体内研究

     ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,每天两次,降低疾病的严重程度,这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,抑制踝关节直径增加,分别抑制27%和50%,而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,显著抑制病变(炎症,软骨损伤,血管翳形成,和骨重吸收),按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理,则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,抑制AIA踝关节直径,分别抑制11% 和 34%。ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,显著抑制踝关节肿胀,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,完全抑制血清中IL-6浓度,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,抑制相对脾脏重量,显著抑制骨重吸收和炎症,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用,处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠,显著降低肿瘤生长。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MEK162是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂。 本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2664 mL

    11.3320 mL

    22.6639 mL

    5 mM

    0.4533 mL

    2.2664 mL

    4.5328 mL

    10 mM

    0.2266 mL

    1.1332 mL

    2.2664 mL

    50 mM

    0.0453 mL

    0.2266 mL

    0.4533 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Animal Models: 注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠
    • Formulation: 0.5% Tween-80, 1%羧甲基纤维素
    • Dosages: 6 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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