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BIX 02188
BIX 02188
BIX 02188
商品货号:MB4067
CAS 号:1094614-84-2
英文名字:BIX 02188
质量标准:>98%,MEK5抑制剂
分子式:C25H24N4O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥870.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥1600.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥5390.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    BIX 02188  
    分子式:C25H24N4O2   分子量:412.48

    简介: BIX02188是选择性MEK5抑制剂,也抑制ERK5催化活性。
    别名:3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:43 mg/mL (104.24 mM);Water Insoluble;Ethanol :3 mg/mL (7.27 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    BIX02188是选择性MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM, 也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM, 且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2, 和JNK2。

    靶点

    MEK5

    IC50

    4.3 nM

    体外研究

    BIX02188明显抑制MEK5催化活性,IC50为4.3 nM, 轻微抑制ERK5催化活性,IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM,作用于p38α时IC50为3.9 μM,作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞,通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活,IC50分别为 1.15 μM 和0.82 μM。BIX02188作用于 300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs),抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50为0.8 μM, 尤其通过抑制MEK5 信号通路。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BIX02188是选择性MEK5抑制剂,也抑制ERK5催化活性。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4244 mL

    12.1218 mL

    24.2436 mL

    5 mM

    0.4849 mL

    2.4244 mL

    4.8487 mL

    10 mM

    0.2424 mL

    1.2122 mL

    2.4244 mL

    50 mM

    0.0485 mL

    0.2424 mL

    0.4849 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    催化实验:
    使用PKLight ATP检测试剂,及从杆状病毒表达系统中分离MEK5蛋白用于测定激酶活性。使用15 nM GST-MEK5和0.75 μM ATP,及含25 mM Hepes,pH 7.5,10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT, 和 1% DMSO 的实验buffer,及有不同浓度BIX02188存在时进行反应。激酶反应混合物在室温下温育90分钟,随后加入10 μL ATP检测试剂反应15分钟。测定相对光单位(RLU)信号,然后转换RLU信号成对照组百分数(POC),用于测定IC50值。

    细胞实验

    • Cell lines: HeLa细胞
    • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为10 μM 左右
    • Incubation Time: 预处理1.5小时
    • Method: 细胞血清饥饿20小时,然后用终浓度为0.4 M的山梨醇在37oC下刺激20分钟。加入山梨醇,1.5小时后,加入BIX02188。获得细胞,溶于50 μL含Hal蛋白酶和磷酸抑制剂的RIPA buffer 中,在4oC下进行5-10分钟。溶解产物按14,000 rpm转速离心10分钟,50 μL溶解物加到50 μl 2×样本buffer中,然后在95oC下进行4分钟20 μL样本在SDS-PAGE 10% Tris-glycine gels中跑胶,然后转移到硝化纤维素上。使用合适抗体进行Western blotting。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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