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PD98059
PD98059
PD98059
商品货号:MB5132
CAS 号:167869-21-8
英文名字:PD-98059
质量标准:>98%,MEK抑制剂
分子式:C16H13NO3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    50MG [¥3200.00]15 现货
    200MG [¥5800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    PD-98059;PD98059
    分子式:C16H13NO3  分子量:267.28

    相关谱图:

    HNMR

    简介: PD98059是有效,选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂。
    别名:4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-amino-3-methoxyphenyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:14 mg/mL warmed (52.37 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PD98059是非ATP竞争性的MEK抑制剂,IC50为2 μM, 特异性抑制MEK-1调节的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。

    靶点

    MEK1

    IC50

    2 μM

    体外研究

    PD98059 要么抑制本底的MEK1,要么抑制一种被部分激活的MEK突变体,该突变体是 218 和 222号位上丝氨酸突变为谷氨酸后形成的(MEK-2E), IC50 为2 μM. PD98059 不会抑制JNK和P38这两个 MAPK 的同系物. PD98059会高度选择性的抑制MEK, 因为对其它包括Raf 激酶, cAMP-依赖性激酶, 蛋白激酶C, v-Src, 表皮生长因子(EGF) 受体激酶, 胰岛素受体激酶, PDGF 受体激酶, 和磷脂酰肌醇(-3)激酶等在内的一系列激酶都没有抑制性。 PD98059 会抑制经过PDGF刺激而活化的MAPK 和胸苷 进入 3T3 细胞, IC50分别为 ~10 μM 和 ~7 μM。PD98059可以有效地阻止 MEK1 被Raf 或者MEK 激酶活化, IC50为4 μM, 可以微弱地 抑制MEK2被 Raf 活化, IC50 为50 μM。 在KB 和 PC12 细胞中, PD98059 不会抑制MKK4 和RK激酶这两个参与压力和白细胞介素-1介导的激酶级联反应的MEK的同系物的活化,在Swiss 3T3 细胞中也不会通过胰岛素或者表皮生长因子抑制p70 S6 激酶的活化。PD98059会在不改变细胞生存能力的情况下完全阻断 神经生长因子(NGF)诱导的 PC12 细胞的分化。PD98059会以剂量依赖性的方式抑制培养在含有破骨细胞分化因子培养基中的RAW264.7细胞的增值,进而导致TRAP阳性细胞数量明显下降。

    体内研究

    在大脑缺血前30分钟用PD98059处理小鼠可以明显减轻伤害, 使脑梗塞的体积减小。基于胰腺的湿重和组织学研究发现,提前30分钟用PD98059预处理 (10 mg/kg 静脉注射) 然后每小时注射一次蛙皮素连续三次的小鼠可以明显改善蛙皮素诱导的急性胰腺炎。卡拉胶损伤一小时后用PD98059 (10 mg/kg) 对小鼠进行治疗可以发现与炎症相关的所有指标均有所下降。

    特征

    PD98059不会抑制已经被c-Raf磷酸化的 MEK1

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PD98059是有效,选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.7414 mL

    18.7070 mL

    37.4139 mL

    5 mM

    0.7483 mL

    3.7414 mL

    7.4828 mL

    10 mM

    0.3741 mL

    1.8707 mL

    3.7414 mL

    50 mM

    0.0748 mL

    0.3741 mL

    0.7483 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外MEK激酶活性测定:
    在含有44-kDa GST-MAPK 或者45-kDa GST-MEK1的体系中检测32P被掺入蛋白 MBP中的情况。 反应体系50 μL ,含有50 mM Tris, pH 7.4/10 mM MgCl2/2 mM EGTA/10 μM [γ-32P]ATP, 加入10 μg GST-MEK1, 0.5 μg GST-MAPK和 40 μg MBP。30°C 孵育15 分钟, 加入Laemmli SDS 样品缓冲液终止反应。磷酸化的MBP 进行10% SDS-PAGE分析

    细胞实验

    • Cell lines: K-Balb, KNRK, v-raf-3Y1, SRA/3Y1, EGFR/3T3, 和K562
    • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度~100 μM
    • Incubation Time: 3 天, 或者7-10天
    • Method: 细胞按10,000-20,000个/mL的密度接种在多孔平板中进行单层生长。48小时后把不同浓度的PD98059 加到细胞培养基孵育3天。 然后通过胰酶将细胞从平板中消化下来并用Coulter 计数器计数。 将细胞按5,000-10,000每皿的浓度接种在35 mm的培养皿中,培养基中含有0.3% 的琼脂和期望浓度的PD98059,让细胞在软琼脂上生长.经过7-10天的生长, 可以借助解剖显微镜将可见的菌落数出来。

    动物实验

    • Animal Models: 患有急性胰腺炎的雄性Sprague–Dawley 大鼠
    • Formulation: 溶于 DMSO, 用生理盐水稀释
    • Dosages: 10 mg/kg
    • Administration: 静脉注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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