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PD0325901
PD0325901
PD0325901
商品货号:MB1886
CAS 号:391210-10-9
英文名字:PD-0325901
质量标准:>99%,ATP非竞争性的MEK抑制剂
分子式:C16H14F3IN2O4
  • 包装规格:
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    100MG [¥2800.00]15 现货
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    PD-0325901;PD0325901       
    分子式:C16H14F3IN2O4    分子量:482.19

    相关谱图:

    HNMR

    简介: PD0325901 是一种具有选择性的的,ATP 非竞争性的MEK 抑制剂,IC50 值为 0.33 nM,是 CI-1040 对 ERK1 和 ERK2 磷酸化作用的 500 多倍。
    别名:N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-benzamide
    PD-0325901;PD0325901
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO: 20 mg/mL;Water  Insoluble;Ethanol :40 mg/mL (82.95 mM)
    含量:………………>99%
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PD0325901 (PD325901)是选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。

    靶点

    MEK (Cell-free assay)

    IC50

    0.33 nM

    体外研究

    PF-0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2时Ki值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。

    体内研究

    PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长,使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期,引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中,在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长,GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长,且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PD 0325901是一种有效的MKK1 (MEK1)和MKK2 (MEK2)抑制剂。MEK1和MEK2的Ki分别为1.1和0.79 nM。PD 0325901对其他27种激酶无效。当剂量为25 mg/kg时,PD 0325901对小鼠C26肿瘤振作抑制75%。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0739 mL

    10.3694 mL

    20.7387 mL

    5 mM

    0.4148 mL

    2.0739 mL

    4.1477 mL

    10 mM

    0.2074 mL

    1.0369 mL

    2.0739 mL

    50 mM

    0.0415 mL

    0.2074 mL

    0.4148 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    体外级联实验:
    在有含p44MAPK(GST-MAPK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白和含p45MEK(GST-MEK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白存在情况下,测定32P渗透到髓鞘碱性蛋白(MBP)的渗透率。实验溶液包括20 mM HEPES,pH 为7.4,10 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM EGTA,50 mM [gamma-32P]ATP,10 mg GST-MEK,0.5 mg GST-MAPK,和40 mg MBP,终体积为100 mL。实验进行20分钟后,加入三氯乙酸终止反应,然后通过GF/C过滤器过滤。使用1205 Beta板测定保留在过滤器中的32P。测定不同剂量PD0325901,绘制剂量反应曲线。

    细胞实验:

    • Cell lines: PTC细胞
    • Concentrations: 0.1 nM- 1 μM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method:

    1×104个PTC细胞接种在含1mL培养基的24孔板上,在37oC下温育4天。在实验第一天加入不同浓度MEK抑制剂,重复三次。MTT溶于0.8% NaCl溶液,浓度为5 mg/mL,实验第三天,每孔加入0.2 mL,测定GI50或者测定每天的细胞生长曲线。细胞和MTT在37oC下温育3小时。然后从孔中吸出液体除去。染色的细胞溶于0.5 mL DMSO,然后使用Synergy HT增殖酶标仪在570 nm处测定吸光值。然后测定GI50, 按公式 100×(T − T0)/(C − T0)计算细胞生长。

    动物实验:

    • Animal Models: 携带PTC细胞的Ncr-nu/nu鼠
    • Formulation: 80 mM柠檬酸缓冲液(pH 7)
    • Dosages: 20-25 mg/kg
    • Administration: 口服饲喂

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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