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Selumetinib (AZD6244)
Selumetinib (AZD6244)
Selumetinib (AZD6244)
商品货号:MB3241
CAS 号:606143-52-6
英文名字:AZD6244
质量标准:>98%,MEK1抑制剂
分子式:C17H15BrClFN4O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    50MG [¥380.00]15 现货
    200MG [¥980.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Selumetinib ;AZD6244      
    分子式:C17H15BrClFN4O3   分子量: 457.68

    相关谱图:

    HPLC

    简介: 司美替尼  Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂, 抑制MEK1的 IC50 为14 nM。
    别名:AZD6244; ARRY-142886;Selumetinib;1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1- methyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:91 mg/mL warmed (198.82 mM)Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。

    特性

    AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。

    靶点

    MEK1
    (Cell-free assay)

    MEK1 
    (Cell-free assay)

    MEK2
    (Cell-free assay)

    14 nM

    99 nM(Kd)

    530 nM(Kd)

    体外研究

    AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂,在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长,同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38,JNK,PI3K,及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。

    体内研究

    活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化,并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型,AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长,并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外,AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长,HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多,及细胞周期调控的减量调节有关。包括:cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。司美替尼  Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1849 mL

    10.9247 mL

    21.8493 mL

    5 mM

    0.4370 mL

    2.1849 mL

    4.3699 mL

    10 mM

    0.2185 mL

    1.0925 mL

    2.1849 mL

    50 mM

    0.0437 mL

    0.2185 mL

    0.4370 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    激酶实验:
    在杆状病毒感染的hi5昆虫细胞中表达的组成型的氮端用六聚组氨酸标记的MEK1,通过金属亲和层析、离子交换及凝胶过滤纯化。MEK1的活性评估通过测量[γ-33P]ATP 作用于ERK2的示踪[γ-33P]磷酸的渗透率。实验在96孔板中进行,保温混合物由25 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-甘油磷酸 100 μM 原钒酸钠, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2, 和AZD6244 (溶解在 1% DMSO)组成。加入10 μM ATP (0.5 μC k[γ-33P]ATP/每孔)反应开始,然后在室温下温育45分钟。加入同等量的25%的三氯乙酸反应停止,使蛋白沉淀。沉淀的蛋白加到玻璃纤维过滤板上,用0.5%的磷酸冲洗掉过量的示踪ATP,然后在液体闪烁计数管中计算放射性。通过在反应混合物中改变ATP的量来决定ATP相关性。

    细胞实验:

    • Cell lines: 原代HCC细胞系包括2-1318, 4-1318和26-1004细胞
    • Concentrations: 10 μM 左右
    • Incubation Time: 24或48小时
    • Method:

    肿瘤细胞按2.0×104密度接种,温育48小时,然后用培养基清洗细胞两次。用不同浓度的AZD6244处理细胞24小时或者48小时。细胞活力通过MTT实验来测定。用溴脱氧核苷尿嘧啶试剂盒测定细胞增殖。
    (Only for Reference)

    动物实验:

    • Animal Models: 携带HCC移植瘤的SCID鼠
    • Formulation: 溶于水中
    • Dosages: 50或100mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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