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Nutlin-3
Nutlin-3
Nutlin-3
商品货号:MB4079
CAS 号:890090-75-2
英文名字:Nutlin-3
质量标准:>98%,Mdm2拮抗剂
分子式:C30H30Cl2N4O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥780.00]15 现货
    25mg [¥2390.00]15 现货
    100mg [¥5890.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Nutlin-3
    分子式:C30H30Cl2N4O4   分子量:581.5

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Nutlin-3是一种有效的,选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂,可稳定p53缺陷的细胞中的p73。
    别名:4-[[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (171.96 mM);Water :Insoluble;Ethanol:30 mg/mL (51.59 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

    靶点

    Mdm2 (Cell-free assay)  180 nM

    体外研究

    Nutlin-3有效抑制MDM2-p53相互作用,IC50 为 90 nM, 导致p53通路激活。Nutlin-3 处理含野生型p53的细胞,如HCT116, RKO 和SJSA-1,诱导MDM2 和p21表达, 且具有有效的抗增殖活性,IC50 为~1.5 μM, 但是作用于含突变型p53的细胞系 SW480和 MDA-MB-435没有效果。10 μM Nutlin-3处理 SJSA-1细胞48小时,显著诱导caspase依赖的细胞凋亡,凋亡达~45%。虽然Nutlin-3也抑制人皮肤 (1043SK) 和小鼠胚胎 (NIH/3T3) 的生长和活力,IC50分别为2.2 μM 和1.3 μM, 10 μM Nutlin-3处理一周后仍保留细胞活力,而3 μM Nutlin-3 处理SJSA-1细胞后,细胞则无活力。 Nutlin-3 不诱导p53在关键丝氨酸残基的磷酸化,在特定DNA结合序列没有区别,且与基因毒性药物Doxorubicin和Etoposide诱导的磷酸化p53相比, 使p53靶点基因转活,说明 p53 在关键丝氨酸残基的磷酸化对转录激活和凋亡是非必需的。虽然与MDM2相比,Nutlin-3 与MDMX 结合的效率低一点, Nutlin-3作用于视网膜母细胞瘤细胞(Weri1),能抑制MDMX–p53相互作用,且诱导 p53通路,IC50为0.7 μM。30 μM Nutlin-3作用于无野生型p53的细胞,也扰乱内源性p73-HDM2 相互作用,且增强p73稳定性和促凋亡活性, 导致细胞生长受抑制,和诱导凋亡。

    体内研究

    Nutlin-3 按200 mg/kg 剂量口服处理,每天两次,持续3周,显著抑制SJAS-1移植瘤生长,抑制达90%, 而Doxorubicin抑制81%肿瘤生长。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nutlin-3是一种有效的,选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂,可稳定p53缺陷的细胞中的p73。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7197 mL

    8.5985 mL

    17.1969 mL

    5 mM

    0.3439 mL

    1.7197 mL

    3.4394 mL

    10 mM

    0.1720 mL

    0.8598 mL

    1.7197 mL

    50 mM

    0.0344 mL

    0.1720 mL

    0.3439 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    Biacore 研究:
    在Biacore S51上进行竞争性实验。衍生一系列S传感器芯片CM5,用于固定 PentaHis抗体,为了捕获 His-标记的p53。捕获的水平为~200反应单位(1 反应单位对应于1 pg 蛋白/ mm2)。MDM2蛋白浓度一直维持在300 nM。Nutlin-3 溶于DMSO,浓度为10 mM,然后进一步稀释,在每个MDM2实验样本中产生系列浓度的Nutlin-3。在电泳缓冲液(10 mM Hepes,0.15 M NaCl, 2% DMSO)中25oC下进行实验。在Nutlin-3存在时,计算MDM2-p53结合情况,作为结合百分数, 使用Microsoft Excel计算IC50。

    细胞实验

    • Cell lines: HCT116, RKO, SJSA-1, SW480, 和 MDA-MB-435
    • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~ 30 μM
    • Incubation Time: 8, 24, 和 48 小时
    • Method:

    使用不同浓度Nutlin-3处理细胞8, 24和 48 小时。通过实时PCR分析p21 和MDM2基因转录水平,通过Western Blotting分析蛋白水平。通过MTT实验测定细胞活力。 通过末端脱氧核苷酸转移酶调节的脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记法(TUNEL)染色,使用流式细胞仪和荧光显微镜测定细胞凋亡。

    动物实验

    • Animal Models: 皮下注射 SJSA-1细胞的雌性无胸腺Nu/Nu-nuBR裸鼠
    • Formulation: 在 2% Klucel, 0.5% Tween-80配制中配制
    • Dosages: 200 mg/kg
    • Administration: 口服处理,每天两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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