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RITA (NSC 652287)
RITA (NSC 652287)
RITA (NSC 652287)
商品货号:MB4076
CAS 号:213261-59-7
英文名字:RITA (NSC652287)
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H12O3S2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥970.00]15 现货
    10mg [¥1380.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    RITA (NSC 652287)    
    分子式:C14H12O3S2   分子量:292.37

    相关谱图:

    HNMR

    简介:RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。
    别名:NSC 652287;2-Thiophenemethanol, 5,5'-(2,5-furandiyl)bis
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:58 mg/mL (198.37 mM);Water Insoluble;Ethanol:8 mg/mL (27.36 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    RITA (NSC 652287) 诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

    靶点

    DNA 交联(A498 cells)

    DNA交联 (TK-10细胞)

    IC50

    2 nM

    20 nM

    体外研究

    RITA 作用于肿瘤细胞,显示出不同毒性的高度选择性,因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系,包括 ACHN 和 UO-31生长,IC50分别为 13 μM 和37 μM。RITA (10 nM) 使细胞周期停滞,使细胞在G2-M 期累积,100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡,且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞,也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时,RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%),而轻微抑制HCT116 TP53-/- 细胞生长 (13%)。RITA 作用于表达野生型 p53的细胞,比作用于缺乏 p53或 p53突变的细胞,更有效抑制生长。RITA 结合到全长 p53上,而不是谷胱甘肽 S-转移酶(GST)蛋白或 HDM-2。RITA 阻断p53−HDM-2相互作用和 p53 泛素化。RITA显著降低与p53共沉淀的HDM-2的量,虽然这两种蛋白是上调的。RITA 阻断 纯化的 GST-p53和 6XHis标记的 His-HDM-2蛋白相互作用。RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。RITA 诱导 p53激活,伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。但是,相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示,RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成,这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。

    体内研究

    RITA 腹腔注射给药小鼠,具有良好的耐受性,按10 mg/kg 剂量处理1个月,观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长,而对HCT116 TP53-/- 肿瘤没有明显影响。按 1或 10 mg/kg剂量处理, RITA显示出强抗肿瘤活性。注射5次 1 mg/kg RITA后,p53阳性移植瘤的生长率降低2倍,而对 p53-null移植瘤没有影响。RITA 按10 mg/kg 剂量处理给药小鼠,与对照组未处理小鼠相比,HCT116 肿瘤减小90%。RITA 按野生型p53−依赖性方式抑制肿瘤生长。

    特征

    DNA交联的诱导剂,而不是DNA嵌入剂。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.4203 mL

    17.1016 mL

    34.2032 mL

    5 mM

    0.6841 mL

    3.4203 mL

    6.8406 mL

    10 mM

    0.3420 mL

    1.7102 mL

    3.4203 mL

    50 mM

    0.0684 mL

    0.3420 mL

    0.6841 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: A-498, TK-10, ACHN 和UO-31 细胞
    • Concentrations: 0.1 nM - 1 mM, 10 mM 储存于 DMSO
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 使用XTT实验测定细胞对RITA (0.1 nM - 1 mM)的敏感性。细胞按每孔1500个细胞接种在96孔平地板上,在37oC下含 5% CO2 /95% 空气的湿润环境下温育24小时。每孔中加入溶于DMSO 的梯度浓度RITA,加入RITA48小时后,测定敏感度。

    动物实验

    • Animal Models: 携带HCT116或HCT116 TP53-/- 移植瘤的SCID小鼠
    • Formulation: PBS
    • Dosages: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg或10 mg/kg
    • Administration: 静脉注射或腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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