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JNJ-26854165 (Serdemetan)
JNJ-26854165 (Serdemetan)
JNJ-26854165 (Serdemetan)
商品货号:MB5143
CAS 号:881202-45-5
英文名字:JNJ 26854165
质量标准:>98%
分子式:C21H20N4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥800.00]14 现货
    50MG [¥3000.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥8000.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    JNJ 26854165;JNJ-26854165 (Serdemetan)   
    分子式:C21H20N4  分子量:328.41

    简介: Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。
    别名:JNJ-26854165;1,4-Benzenediamine, N1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N4-4-pyridinyl
    物理性状及指标:
    外观:………………淡棕色至棕色固体
    溶解性:……………DMSO:66 mg/mL (200.96 mM);Water  Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (6.08 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

    特性

    JNJ 26854165是口服生物有效性的,小分子HDM2拮抗剂,具有有效的抗肿瘤活性。

    靶点

    p53
    (Cell-free assay)

    HDM2
    (Cell-free assay)

    Mdm2
    (Cell-free assay)

    体外研究

    JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物,作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系,抑制细胞生长,且诱导凋亡,作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后,IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞,加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟,且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂,可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用,且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116,抑制无性繁殖生存。

    体内研究

    JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤,持续5天,重复进行6周,导致EFS分布出现明显区别。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.0450 mL

    15.2249 mL

    30.4497 mL

    5 mM

    0.6090 mL

    3.0450 mL

    6.0899 mL

    10 mM

    0.3045 mL

    1.5225 mL

    3.0450 mL

    50 mM

    0.0609 mL

    0.3045 mL

    0.6090 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: OCI-AML-3,MOLM-13,NB4和U937细胞
    • Concentrations: 0到10 μM
    • Incubation Time: 72 小时
    • Method: 细胞系维持在含10%热灭活胎牛血清(FCS)的RPMI 1640培养基上。急性骨髓性白血病(AML) 患者体内得到的OCI-AML-3, MOLM-13, NB4和 U937 细胞,慢性髓细胞性白血病(CML)患者体内得到的K562细胞,急性成淋巴细胞性白血病(ALL)患者体内得到的NALM-6, REH, P12-ICHIKAWA和PF-382细胞。OCI-AML-3, MOLM-13, NALM-6和 REH 细胞具有野生型p53, 然而NB4,U937,K562,P12-ICHIKAWA和PF-382细胞具有突变型p53,获得对数生长期细胞系,接种,用JNJ-26854165处理。白血病患者体内获得的白血病细胞中获得肝素外周血或骨髓样本。通过密度梯度离心纯化单核细胞,非黏着细胞悬浮在含10%FCS的RPMI 1640培养基上。正常骨髓衍生的干细胞接种在含MEM-α培养基的12孔板上,24小时后,加入AML细胞。为了研究骨髓干细胞作用于原代白血病细胞的效果,培养AML 细胞。在JNJ-26854165和 AraC的联合实验中,用0,2,5或 10 μM。JNJ-26854165 处理AML细胞系。在OCI-AML-3细胞中 JNJ-26854165与 AraC的浓度比为1:1,在其他细胞中为10:1。两种试剂同时加到细胞中,培养48小时。JNJ-26854165和Doxorubicin联用的实验中,两种试剂同时加到细胞中,培养48小时。用 0, 25, 50或 100 nM Doxorubicin处理细胞 (用0,100,200 或400 nM Doxorubicin 处理OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞),Doxorubicin 与JNJ-26854165 的浓度比为1:10 (在OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞中比为1:25)。通过台酚蓝染料重复计数,测评细胞活力。

    动物实验

    • Animal Models: 皮下注射kidney/rhabdoid肿瘤,肉瘤, 成神经细胞瘤, 和非恶性胶质瘤脑癌的雌性CB17SC scid-/-小鼠,携带神经胶质瘤的BALB/c nu/nu小鼠
    • Formulation: JNJ-26854165 溶于DMSO,然后用水稀释
    • Dosages: ≤20 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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