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Apogossypolone (ApoG2)
Apogossypolone (ApoG2)
Apogossypolone (ApoG2)
商品货号:CL-10280
CAS 号:886578-07-0
英文名字:Apogossypolone (ApoG2)
质量标准:>98%,pan-Bcl-2 抑制剂
分子式:C28H26O8
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商品信息

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 Apogossypolone (ApoG2)

分子式:C28H26O8   分子量:490.5

 

产品描述

Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2 抑制剂,作用于Bcl-2Bcl-XLMcl-1IC50分别为35 nM, 660 nM 和 25 nM。

靶点

Bcl-2

Bcl-XL

Mcl-1

 

 

 

IC50

35 nM

660 nM

25 nM

 

 

 

体外研究

Apogossypolone (ApoG2)是Gossypol的半合成衍生物。Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-2, Bcl-XL和 Mcl-1,IC50分别为35 nM, 660 nM 和 25 nM。ApoG2抑制Bcl-XL和Bim之间形成异源二聚体。ApoG2有效抑制DLCL2细胞生长,部分是通过诱导细胞凋亡而抑制生长,处理72小时,IC50为350 nM。ApoG2 inhibits the growth of抑制 WSU-FSCCL生长, IC50 为 109 nM, 且降低新鲜淋巴瘤细胞的细胞数。ApoG2激活caspases-9, -3, -8, 及PARP 和 AIF的断裂ApoG2 选择性抑制高表达Bcl-2蛋白的3种鼻咽癌(NPC)细胞系增殖,IC50 分别为 1.7, 2.055, 和4.915 μM。ApoG2通过诱导细胞凋亡和自噬而抑制乳腺癌细胞系MCF-7增殖,40 μM ApoG2处理72小时,抑制达89.20%。ApoG2作用于胃癌细胞,诱导ER应激依赖的细胞凋亡,处理72小时,IC50为18.7 μM。

体内研究

ApoG2按600 mg/kg剂量给药处理WSU-DLCL2 移植瘤,显著抑制生长。ApoG2处理WSU-FSCCL-SCID移植瘤模型,具有显著的抗淋巴瘤效果,静脉处理%ILS为84%,腹膜内处理%ILS 为63%。ApoG2 处理裸鼠,显著抑制NPC移植瘤生长。ApoG2处理小鼠皮下胃癌细胞移植瘤,具有抗癌效果。

溶解性

 

稳定性

2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

特征

 

 

 

 

我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

www.meilune.com/article.php

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